发明授权
- 专利标题： 醋酸乌利司他及其关键中间体的制备方法
- 专利标题（英）： Preparation method of ulipristal acetate and key intermediate thereof
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申请号： CN201110339479.8申请日： 2011-11-01
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公开(公告)号： CN102516345B公开(公告)日： 2014-11-26
- 发明人: 罗军芝 , 孙永强 , 罗讯 , 严益民 , 王兆军 , 钱明霞 , 屠永锐
- 申请人： 上海优拓医药科技有限公司 , 常州市第四制药厂有限公司
- 申请人地址： 上海市徐汇区喜泰路237号徐汇功能材料产业园3号楼
- 专利权人： 上海优拓医药科技有限公司,常州市第四制药厂有限公司
- 当前专利权人： 上海优拓医药科技有限公司,常州市第四制药厂有限公司
- 当前专利权人地址： 上海市徐汇区喜泰路237号徐汇功能材料产业园3号楼
- 代理机构： 上海新天专利代理有限公司
- 代理商 王巍
- 主分类号： C07J41/00
- IPC分类号： C07J41/00 ; C07J21/00
摘要：
本发明提供了一种醋酸乌利司他(Ulipristal acetate，化合物I)的制备方法，并提供了制备醋酸乌利司他的关键中间体(式IV化合物)及其制备。本方法是以易得的3，3-(亚乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯-3，17-二酮(化合物II)与氰基化试剂加成反应得到化合物III，然后将17α-羟基保护，得到式IV化合物，接着与甲基锂或甲基格式试剂反应后经酸水解得到式V化合物，再经对甲苯磺酸等催化与乙二醇反应得到化合物VI，然后环氧化反应得到环氧物VII，接着与格氏试剂反应得到化合物VIII，再经酸性条件下水解得到化合物IX，最后经乙酰化得到醋酸乌利司他，见下列反应式：反应式中R同说明书定义。
公开/授权文献
- CN102516345A 醋酸乌利司他及其关键中间体的制备方法 公开/授权日：2012-06-27
