- 专利标题: 一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法
- 专利标题(英): Method for synthesizing 4-dihydroxyborane-2-fluorophenylalanine
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申请号: CN201210377177.4申请日: 2012-10-08
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公开(公告)号: CN102887913A公开(公告)日: 2013-01-23
- 发明人: 徐建锋 , 虞善友 , 李新平 , 李桺 , 方久利 , 陆铖 , 刘强
- 申请人: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 , 无锡江原安迪科分子核医学研究发展有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市玄武区玄武大道699-8号1幢二楼
- 专利权人: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司,无锡江原安迪科分子核医学研究发展有限公司
- 当前专利权人: 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司,无锡米度生物技术有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市玄武区玄武大道699-8号1幢二楼
- 代理机构: 北京中恒高博知识产权代理有限公司
- 代理商 夏晏平
- 主分类号: C07F5/02
- IPC分类号: C07F5/02
摘要:
本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法,该方法以对碘甲苯为原料,依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴,对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-(4-碘-2-硝基苄基)丙二酸二乙酯,接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-(4-碘-2-氟苄基)丙二酸二乙酯,所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应,得到的2–乙酰氨基-2-(4-戊酰硼-2-氟苄基)丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气,对生产设备要求低,在普通实验条件下即可进行反应,合成步骤简单、收率高,产物纯度高,易提纯。
公开/授权文献
- CN102887913B 一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法 公开/授权日:2015-02-25