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公开(公告)号：CN102887913B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN102887913A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN102941048A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201210428457.3
申请日：2012-10-30
摘要： 本发明公开了一种自动合成的系统，包括采集装置、第一试剂进样装置、第二试剂进样装置、干燥装置、反应管、加热装置、清洗装置和收集装置，所述采集装置将送入反应管，所述第一试剂进样装置为反应管提供一次反应的试剂原料，所述第二试剂进样装置为反应管提供二次反应的试剂原料，所述干燥装置通过导管连接在反应管上，所述清洗装置在一次反应后对反应管进行清洗，所述反应管反应后产生的产品通过所述收集装置收集，所述加热装置对反应管加热。达到简化合成操作并且提高合成效率的目的。
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公开(公告)号：CN102941048B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201210428457.3
申请日：2012-10-30
申请人： 米度(南京)生物技术有限公司 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明公开了一种自动合成的系统，包括采集装置、第一试剂进样装置、第二试剂进样装置、干燥装置、反应管、加热装置、清洗装置和收集装置，所述采集装置将送入反应管，所述第一试剂进样装置为反应管提供一次反应的试剂原料，所述第二试剂进样装置为反应管提供二次反应的试剂原料，所述干燥装置通过导管连接在反应管上，所述清洗装置在一次反应后对反应管进行清洗，所述反应管反应后产生的产品通过所述收集装置收集，所述加热装置对反应管加热。达到简化合成操作并且提高合成效率的目的。
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