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公开(公告)号：CN102887913A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN102887913B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN102887814A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210376999.0
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07C31/08 , C07C29/147
摘要： 本发明公开一种11C-酒精的合成方法，该方法包括如下步骤：靶气经冷凝纯化得到11C-CO2；所得的11C-CO2在反应管中与甲基格氏试剂反应生成11C-乙酸，再加入氢化锂铝乙醚溶液，还原得到含11C-乙醇的反应液；再在35～45℃下蒸除乙醚，再加入水，蒸馏，收集75～85℃的馏出物，即得11C-酒精。利用气体不同的冷凝温度，将11C-CO2冷凝与其它气体分离，与现有方法相比操作更简单，纯化后的11C-CO2不含水，有利于与甲基格氏试剂反应，利用沸点的不同，实现11C-酒精与其它成分的有效分离，以高纯氮气为载气，从而可以使整个合成在相对封闭的环境中进行，降低11C对人体的辐射伤害。
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公开(公告)号：CN203001481U
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201220705477.6
申请日：2012-12-19
IPC分类号： A61K51/00
摘要： 本实用新型提供了一种制备放射性药物的多次合成模块，包括反应装置、纯化装置、辐射防护罩、试剂存储装置和放射性原料进样装置，所述放射性原料进样装置位于所述辐射防护罩的内部，且通过放射性原料流通管路与反应装置的进口相连接；所述放射性原料流通管路上设置有流量控制计量器和用于开启或关闭所述放射性原料流通管路的阀门。本实用新型的多次合成模块设置有接收加速器产生的18F-溶液放射性原料进样装置，并通过流量控制计量器调节进样量，在进行药物合成时，可以依据实际需求的药物量，向反应装置注入适量的18F-溶液，进而合成适量的放射性药物，避免了前体的浪费，降低了药物的合成成本，减轻了病患担负的费用。
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公开(公告)号：CN103495188A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310456799.0
申请日：2013-09-29
申请人： 无锡江原安迪科分子核医学研究发展有限公司
IPC分类号： A61K51/06 , A61P35/00 , A61K101/02
摘要： 本发明涉及一种放射性核素标记的医用高分子材料及制备方法和应用，属于医药学技术领域。所述放射性核素标记的医用高分子材料，其结构为18F--SFB-医用高分子材料。所述18F-标记的医用高分子材料的制备包括18F-与SFB前体反应，制备得到18F--FBA，然后18F--FBA与TSTU反应得到18F--SFB；最后所述医用高分子材料与三乙胺、18F--SFB反应，然后离心、洗涤得到18F-标记的医用高分子材料。本发明所述的方法采用离心析晶的方法分离纯化标记的医用高分子材料，离心后得到的产品为固体；上述方法有效避免了现有技术中色谱法操作繁琐，导致放射性核素的衰变量增加；且会残留有机溶剂的问题；得到的产品纯度高，可以达到95%以上。
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公开(公告)号：CN114835710B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202110872439.3
申请日：2021-07-30
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07F9/6561 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及螯合剂技术领域，具体而言，涉及双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用。双功能大环螯合物为下述式I所示化合物或其同分异构体，其中，R1、R3、R5和R7分别独立地选自烷基或长链聚合物基团，R2、R4、R6和R8分别独立地选自功能基团，Ra、Rb、Rc和Rd分别独立地选自H、取代或未取代烷基、卤素、取代或未取代氰基、取代或未取代酯基、取代或未取代烷氧基、取代或未取代胺基以及取代或未取代芳基中的任意一种，环为或双功能大环螯合物可以螯合绝大多数的核素，扩大了双功能大环螯合物的应用，且螯合不同核素后的金属络合物能够实现治疗诊断一体化。
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公开(公告)号：CN114853757B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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公开(公告)号：CN116410244A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111636333.X
申请日：2021-12-29
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除两个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最后还原醛基得到D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率大幅提高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115505044A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202110701457.5
申请日：2021-06-23
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 , 北京纽安博生物技术有限公司
IPC分类号： C07K16/40 , C07K16/46 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P17/02
摘要： 本发明公开了抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白、免疫缀合物及其应用。本发明构建了抗FAP抗原特异性的单域抗体库，从中筛选得到高特异性、高活性的抗FAP单域抗体F80‑3C4以及F80‑4G3，其中，单域抗体F80‑3C4的氨基酸序列为SEQ ID NO.4所示，单域抗体F80‑4G3的氨基酸序列为SEQ ID NO.9所示。本发明进一步将单域抗体与Fc蛋白融合得到Fc融合蛋白；此外，将单域抗体以及Fc融合蛋白与功能分子相缀合得到的免疫缀合物。本发明所提供的抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白以及免疫缀合物能够有效抑制肿瘤的生长，也能够应用于制备免疫包括治疗肿瘤在内的FAP相关疾病的药物或诊断肿瘤的试剂。
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公开(公告)号：CN109776625B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201910202196.5
申请日：2019-03-18
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除一个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最终获得D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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