本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示，式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪，R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉，或邻位取代羟基、甲氧基，或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉，R2和R6为氢、羟基或甲氧基，R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明，本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶，抗Aβ聚集和抗氧化活性。