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公开(公告)号：CN114057696B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111297737.0
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种咔唑‑嘧啶衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有通式I化合物的结构，其能够造成癌细胞线粒体功能紊乱、DNA损伤并导致染色体不稳定，并具有较好的抗肿瘤效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN103333156A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310268061.1
申请日：2013-06-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D401/06 , C07D215/14 , C07D215/12 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P21/04
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示，式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪，R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉，或邻位取代羟基、甲氧基，或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉，R2和R6为氢、羟基或甲氧基，R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明，本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶，抗Aβ聚集和抗氧化活性。
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公开(公告)号：CN113995758B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111297738.5
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 本发明提供咔唑‑嘧啶衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，其具有式I所示的结构，该化合物可以有效导致线粒体功能紊乱、DNA损伤和染色体不稳定，从而诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞迁移，并抑制多种肿瘤细胞的生长，在与DNA损伤修复抑制剂联用过程中，有较好的协同作用，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN114057696A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111297737.0
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种咔唑‑嘧啶衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有通式I化合物的结构，其能够造成癌细胞线粒体功能紊乱、DNA损伤并导致染色体不稳定，并具有较好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113995758A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111297738.5
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 本发明提供咔唑‑嘧啶衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，其具有式I所示的结构，该化合物可以有效导致线粒体功能紊乱、DNA损伤和染色体不稳定，从而诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞迁移，并抑制多种肿瘤细胞的生长，在与DNA损伤修复抑制剂联用过程中，有较好的协同作用，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN104693039B
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201510009169.8
申请日：2015-01-06
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C211/41 , C07C209/00 , C07C209/56 , C07C219/24 , C07C213/02 , C07C211/38 , C07C217/74 , A61P31/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种金刚烷胺类衍生物的制备方法，包括以下步骤：以金刚烷甲酸类化合物经酰胺化反应生成金刚烷甲酸酰胺化合物，然后将金刚烷甲酸酰胺化合物在过渡金属催化剂催化作用下，与杂芳环基卤代物、芳基卤代物、脂肪烷基卤代物、卤素分子、金属及类金属试剂或高价碘化物，以及添加剂存在下发生反应，生成金刚烷甲酰胺2位碳原子衍生化产物；再将金刚烷甲酰胺2位碳原子衍生化产物经过水解反应，得金刚烷胺类羧酸衍生物；最后将金刚烷胺类羧酸衍生物经过重排反应后，即得所述金刚烷胺类衍生物；根据本发明提供的制备方法能够在金刚烷胺的2位碳原子上引入种类丰富的基团，并且能够在2位碳原子上构建结构多样性的金刚烷胺类分子。
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公开(公告)号：CN104693039A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510009169.8
申请日：2015-01-06
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C211/41 , C07C209/00 , C07C209/56 , C07C219/24 , C07C213/02 , C07C211/38 , C07C217/74 , A61P31/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种金刚烷胺类衍生物的制备方法，包括以下步骤：以金刚烷甲酸类化合物经酰胺化反应生成金刚烷甲酸酰胺化合物，然后将金刚烷甲酸酰胺化合物在过渡金属催化剂催化作用下，与杂芳环基卤代物、芳基卤代物、脂肪烷基卤代物、卤素分子、金属及类金属试剂或高价碘化物，以及添加剂存在下发生反应，生成金刚烷甲酰胺2位碳原子衍生化产物；再将金刚烷甲酰胺2位碳原子衍生化产物经过水解反应，得金刚烷胺类羧酸衍生物；最后将金刚烷胺类羧酸衍生物经过重排反应后，即得所述金刚烷胺类衍生物；根据本发明提供的制备方法能够在金刚烷胺的2位碳原子上引入种类丰富的基团，并且能够在2位碳原子上构建结构多样性的金刚烷胺类分子。
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公开(公告)号：CN103333156B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201310268061.1
申请日：2013-06-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D401/06 , C07D215/14 , C07D215/12 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P21/04
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示，式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪，R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉，或邻位取代羟基、甲氧基，或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉，R2和R6为氢、羟基或甲氧基，R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明，本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶，抗Aβ聚集和抗氧化活性。
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