本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类康普瑞汀（Combretastatin A-4，CA-4）与氨基糖的缀合物、它们的制备方法、以及对肿瘤血管的抑制作用。本发明的化合物具有良好的水溶性。药理实验显示，本发明的化合物对人脐静脉内皮细胞增殖具有较强的抑制作用，同时，对人及小鼠肿瘤细胞也有较好的抑制作用。因此，本发明的式I化合物及其含结晶水的化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。