公开(公告)号：CN109748911A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201810007024.8

申请日：2018-01-04

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  朱启华 ,  贺新 ,  何广卫 ,  储昭兴 ,  何光超 ,  王俊杰

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类含三氮唑基团的IDO抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明的化合物具有IDO抑制剂活性，具有治疗恶性肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN103421057B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201310353598.8

申请日：2013-08-14

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  屠哲玮 ,  何广卫 ,  唐琰 ,  何书英 ,  孙菁 ,  司崇静 ,  刘坤

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H13/06 ,  C07H7/02 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/70 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类康普瑞汀（Combretastatin A-4，CA-4）与氨基糖的缀合物、它们的制备方法、以及对肿瘤血管的抑制作用。本发明的化合物具有良好的水溶性。药理实验显示，本发明的化合物对人脐静脉内皮细胞增殖具有较强的抑制作用，同时，对人及小鼠肿瘤细胞也有较好的抑制作用。因此，本发明的式I化合物及其含结晶水的化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。

公开(公告)号：CN103059019B

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201310030949.1

申请日：2013-01-28

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  朱启华 ,  王旭艳 ,  吴强 ,  曹喆

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类咪唑[4，5-c]吡啶-7-甲酰胺衍生物（I），其中R的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物可作为肿瘤治疗剂应用，特别是当本发明化合物与顺铂联用时具有极强的抗肿瘤效果。本发明还公开了这类化合物的制备方法以及包含这类化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN102219811B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110093276.5

申请日：2011-04-14

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  吴梦茜 ,  屠哲玮 ,  司崇静 ,  何书英 ,  何广卫 ,  孙丽 ,  卞金磊 ,  戴宇驰

IPC分类号： C07H15/12 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类CA-4衍生物(I)、它们的制备方法、以及对肿瘤血管抑制作用。药理实验证明，本发明化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。

公开(公告)号：CN102838588B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201110172073.5

申请日：2011-06-24

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  杨小治 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  何广卫 ,  李丰

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/497

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类可用于口服非肽类的抗凝血酶抑制剂(I)、它们的制备方法以及医药用途。药理试验证明，本发明的化合物(I)对凝血酶具有较强的抑制作用。因此，本发明的式I化合物，可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病，这些疾病包括动脉血栓栓塞性疾病，静脉血栓栓塞性疾病，以及其它血栓性心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN103408501A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310353575.7

申请日：2013-08-14

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 徐云根 ,  刘魏 ,  何广卫 ,  杨芸 ,  卞学国

IPC分类号： C07D239/545 ,  A61K31/505 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/04 ,  A61P21/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类嘧啶类衍生物（I）、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是作为免疫抑制剂在自身免疫性疾病方面和器官移植方面的用途。

公开(公告)号：CN102250099B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201110125279.2

申请日：2011-05-16

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  杨小治 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  何广卫 ,  刁小娟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类非肽类的抗凝血酶抑制剂(I)、它们的制备方法以及对凝血酶的抑制作用。其中n、R的定义同说明书，药理试验证明，本发明的化合物(I)对凝血酶具有较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN103058870A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201310012765.2

申请日：2013-01-14

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  周海平 ,  王奎 ,  何广卫 ,  董广平

IPC分类号： C07C69/716 ,  C07C67/08

摘要： 本发明涉及药物合成领域。具体涉及一种制备2-氧代环戊基乙酸乙酯的方法。其特征是：以己二酸二乙酯为起始原料，采用“一锅煮”方法，经过缩合、取代、水解脱酸得到2-氧代环戊基乙酸，再经过酯化得到2-氧代环戊基乙酸乙酯。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点，具有原料易得、成本低、后处理方便、生产周期短、收率高，“三废”排放少，适合规模化生产等优点。

公开(公告)号：CN102838588A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110172073.5

申请日：2011-06-24

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  杨小治 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  何广卫 ,  李丰

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/497

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类可用于口服非肽类的抗凝血酶抑制剂(I)、它们的制备方法以及医药用途。药理试验证明，本发明的化合物(I)对凝血酶具有较强的抑制作用。因此，本发明的式I化合物，可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病，这些疾病包括动脉血栓栓塞性疾病，静脉血栓栓塞性疾病，以及其它血栓性心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN101525322A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200910028164.4

申请日：2009-01-20

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 孙宏斌 ,  龚彦春 ,  侯英伟 ,  何广卫

IPC分类号： C07D307/935

CPC分类号： C07D307/935

摘要： 本发明涉及一种一锅煮法制备式II所示的Corey内酯酸的合成方法，Corey内酯酸拆分方便，是合成前列腺素类化合物的关键中间体。本方法操作简便，原料便宜易得，对环境污染小，可大幅度降低Corey内酯酸的生产成本。