发明公开
- 专利标题: 一种吉非替尼的新杂质及其制备方法
- 专利标题(英): New impurity of gefitinib and preparation method thereof
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申请号: CN201310711981.6申请日: 2013-12-20
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公开(公告)号: CN103755648A公开(公告)日: 2014-04-30
- 发明人: 刘永东 , 闵涛 , 车晓明 , 朱素华 , 张峰 , 薛峪泉
- 申请人: 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号
- 专利权人: 南京优科生物医药研究有限公司,南京优科制药有限公司,南京优科生物医药有限公司
- 当前专利权人: 南京优科生物医药研究有限公司,南京优科制药有限公司,南京优科生物医药集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号
- 主分类号: C07D239/91
- IPC分类号: C07D239/91
摘要:
本发明公开了一种吉非替尼相关的新杂质,即:3-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮,及其制备方法。该杂质是在将起始原料2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成西弗碱之后,在接着与3-氯-4-氟苯胺在乙酸溶剂中加热成环的反应过程中产生的,结构新颖,有助于吉非替尼原料药的质量控制。同时,本发明还公开了该杂质的制备方法,包括母液回收柱层析法和定向合成法,该方法具有合成路线短,操作简单,所得产品纯度较高,可应用于对照品研究等特点。
公开/授权文献
- CN103755648B 一种吉非替尼的新杂质及其制备方法 公开/授权日:2015-11-18