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公开(公告)号：CN104224802A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410479299.3
申请日：2014-09-19
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： A61K31/58 , A61K9/08 , A61K47/32 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P27/16 , A61K31/4709 , A61K31/137
摘要： 本发明公开了一种盐酸莫西沙星的即型凝胶滴耳剂，该制剂是以盐酸莫西沙星为主药成分，以布地奈德、氨溴索为辅助用药，附加卡波姆、聚乙二醇、薄荷醇、冰片以及硼酸等组分制备而成。本发明还公开了该盐酸莫西沙星的即型凝胶滴耳剂的制备方法。盐酸莫西沙星为第四代喹诺酮类的广谱抗菌药，高效杀菌，作用持久，该凝胶滴耳剂可直接作用于患处，减少用药量，从而降低全身吸收引起的不良反应，提高患者依从性。布地奈德与氨溴索的联合用药还有助于减少黏膜的炎性反应及免疫抑制作用，促进中耳炎积液和分泌物的排出，发挥了消除病因和恢复功能的协同功效。
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公开(公告)号：CN103992306A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410163282.7
申请日：2014-04-23
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明提供了一种左旋泮托拉唑钠的制备方法，是将5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫]-1H-苯并咪唑，在钛酸四异丙酯、D-（-）-酒石酸二乙酯、N,N-二异丙基乙基胺体系的催化下，采用温和的氧化试剂过氧化氢异丙苯进行氧化反应，制得S-（-）-5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，即左旋泮托拉唑，再经原位的成钠盐反应和重结晶精制，制得高纯度的左旋泮托拉唑钠。该制备方法简单、节约成本、产率高，反应条件温和，是一条理想的工业化生产左旋泮托拉唑钠的路线。
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公开(公告)号：CN103755648B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201310711981.6
申请日：2013-12-20
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/91
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼相关的新杂质，即：3-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉-4(3H)-酮，及其制备方法。该杂质是在将起始原料2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成西弗碱之后，在接着与3-氯-4-氟苯胺在乙酸溶剂中加热成环的反应过程中产生的，结构新颖，有助于吉非替尼原料药的质量控制。同时，本发明还公开了该杂质的制备方法，包括母液回收柱层析法和定向合成法，该方法具有合成路线短，操作简单，所得产品纯度较高，可应用于对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN103755648A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310711981.6
申请日：2013-12-20
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/91
CPC分类号： C07D239/91
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼相关的新杂质，即：3-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-（3-吗啉基丙氧基）喹唑啉-4(3H)-酮，及其制备方法。该杂质是在将起始原料2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈与N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应生成西弗碱之后，在接着与3-氯-4-氟苯胺在乙酸溶剂中加热成环的反应过程中产生的，结构新颖，有助于吉非替尼原料药的质量控制。同时，本发明还公开了该杂质的制备方法，包括母液回收柱层析法和定向合成法，该方法具有合成路线短，操作简单，所得产品纯度较高，可应用于对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN103524487A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN103483314A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310418864.0
申请日：2013-09-16
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法，具体是以式II所示4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐和式III所示N-（5-氨基-2-甲基苯）-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶为起始原料，通过甲基磺酰氯的使用，便捷高效地应用“一锅法”，得到甲磺酸伊马替尼粗品；再通过重结晶和加入适量晶种的方式，获得高纯度的甲磺酸伊马替尼α晶型晶体。本发明的制备方法，合成步骤少，操作简便，收率较高，且产品的α晶型纯度高，生产成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105001166A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201410155967.7
申请日：2014-04-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种厄洛替尼合成相关的新杂质，即：3-（3-乙炔基苯基）-6,7-双（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉-4（3H）-亚胺，以及其制备方法。该杂质是通过对N'-[2-氰基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯基]-N,N-二甲基-甲脒与间氨基苯乙炔的合成反应条件的精密控制来制备的，再经由柱层析分离和重结晶精制，可得到该新杂质的高纯品。该杂质结构新颖，有助于厄洛替尼原料药的质量控制。同时，本制备方法具有合成路线短，操作简单，所得产品纯度高，可应用于对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN103396416B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310298358.2
申请日：2013-07-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质F的制备方法，具体包括：将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行甲基化反应和碱水解反应，最后经由重结晶，得到高纯度的莫西沙星杂质F。本发明具有合成路线简短，操作简便，所得杂质产物的纯度较高，可应用于莫西沙星杂质对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN103483314B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201310418864.0
申请日：2013-09-16
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法，具体是以式II所示4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐和式III所示N-（5-氨基-2-甲基苯）-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶为起始原料，通过甲基磺酰氯的使用，便捷高效地应用“一锅法”，得到甲磺酸伊马替尼粗品；再通过重结晶和加入适量晶种的方式，获得高纯度的甲磺酸伊马替尼α晶型晶体。本发明的制备方法，合成步骤少，操作简便，收率较高，且产品的α晶型纯度高，生产成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104945399A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410114146.9
申请日：2014-03-26
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明报道了一种莫西沙星杂质C的制备方法，具体是以莫西沙星杂质E为起始原料，经过氨基的Boc保护、乙基化、酯水解以及脱除Boc保护共计四步反应，最后经一次重结晶操作，即可得到高纯度的莫西沙星杂质C精制品。本发明具有合成路线简短，操作简单，所得杂质产物纯度较高，可应用与对照品研究等特点。
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