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公开(公告)号：CN119569661A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411657417.5
申请日：2024-11-19
Applicant: 重庆医科大学
IPC: C07D239/90 , C07D239/91 , B01J31/30
Abstract: 本发明提供一种2‑乙酰基喹唑啉‑4(3H)酮类化合物的制备方法。本发明利用FeCl3‑TEMPO催化剂选择性地将苄位氢苄位位置二次氧化为羰基，在较低温度下将喹唑啉酮的2位侧链直接氧化上羰基，得到2‑乙酰基喹唑啉‑4(3H)酮类化合物，具有重要意义。本发明合成方法使用的反应催化剂简单低廉，同时不需要苛刻的反应条件，不需要高压釜，而且反应时间短，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116041264B
公开(公告)日：2025-01-24
申请号：CN202211692572.1
申请日：2022-12-28
Applicant: 苍南县人民医院
IPC: C07D239/91 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于有机探针化合物及领域，具体涉及一种基于喹唑烷酮结构有机探针、其合成方法及其应用。本发明以三苯胺为电子供体，喹唑烷酮为电子受体，以2,4‑二硝基苯磺酰基为硫化氢的响应位点合成了一类新型的基于喹唑烷酮结构有机探针，该有机探针为本发明首次合成，原料易得，合成步骤简单，可产业化。且该有机探针对硫化氢的检测具有高选择性和高灵敏度，能够实现对硫化氢的快速检测，并伴随有荧光开启的现象。在环境硫化氢的检测和生物医学领域硫化氢信号分子的检测具有广泛的价值。
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公开(公告)号：CN115850193B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211577465.4
申请日：2022-12-05
Applicant: 中国医学科学院阜外医院深圳医院(深圳市孙逸仙心血管医院)
IPC: C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮类衍生物的制备方法，包括如下步骤：在铜催化剂、配体和溶剂存在下，将化合物1、化合物2和化合物3进行反应，得到式(Ⅰ)化合物；其中，化合物1、化合物2、化合物3和式(Ⅰ)化合物的结构式如下：#imgabs0#R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8或R9独立地选自氢、卤素、取代或未取代的C1～10的烷基、取代或未取代的C6～20芳基、取代或未取代的C1～10烷氧基、取代或未取代的氨基、羧基、C2～10的酯基、酰基、氰基、硝基、羟基或叠氮基中的一种；X选自卤素、四氟硼酸基、三氟甲磺酸基、六氟磷酸基、对甲苯磺酸基、苯磺酸基或甲磺酸基中的一种。该方法具有合成简单、产率高和高选择性的优点。
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公开(公告)号：CN118772156A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410738428.X
申请日：2024-06-07
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D487/04 , C07D239/91 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/5025
Abstract: 本发明公开了PDEδ/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述PDEδ/HDAC双靶点抑制剂为如下通式(I)‑(IV)所示的化合物或者其药学上可接受的盐或氘代物：#imgabs0#其分子结构中兼具抑制PDEδ和HDAC所需的结构单元，且多次活性测试证实，本发明中的PDEδ/HDAC双靶点抑制剂具有显著的抗肿瘤活性，尤其是抗胰腺癌活性。
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公开(公告)号：CN118667107A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410967736.X
申请日：2024-07-18
Applicant: 山东师范大学
IPC: C08G12/08 , B01J31/06 , C07D239/91 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及手性共价有机框架材料领域，具体提供一种一维手性共价有机框架材料的制备及其应用。采用简单的溶剂热法，利用合适对称性的单体(R)‑2,2'‑二羟基‑[1,1'‑联萘]‑3,3'‑二甲醛或是(S)‑2,2'‑二羟基‑[1,1'‑联萘]‑3,3'‑二甲醛分别和四(4‑氨基苯基)芘进行西夫碱反应，得到了一对具有相反手性的一维轴手性共价有机框架材料，该类质子酸型框架材料可用于催化2‑氨基苯甲酰胺与苯甲醛的不对称反应，ee值高达99％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115677600B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211374747.4
申请日：2022-11-04
Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)
IPC: C07D239/91 , C07D403/04 , A61P35/00 , A61K31/517
Abstract: 本发明提供一种2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物及其制备方法与应用，所述2,3‑二氢喹唑啉‑4(1H)‑酮衍生物的结构如式(I)所示：#imgabs0#其中，R选自联苯‑4‑基、4'‑氯联苯‑4‑基、联苯‑3‑基、2‑羟基萘‑1‑基、2‑烯丙氧基萘‑1‑基、3‑甲基‑吲哚‑2‑基、吲哚‑3‑基、吲哚‑5‑基和吲哚‑6‑基中的一种。其对肝癌(HepG2)，胶质瘤(U251)，肺癌(A549)，胰腺癌(PANC‑1)和黑色素瘤(A375)等多种细胞株有较强的抑制作用，毒性小。
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公开(公告)号：CN115710251B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202211458016.8
申请日：2022-11-16
Applicant: 杭州医学院
IPC: C07D401/12 , C07D213/75 , C07D417/12 , C07D295/155 , C07D213/40 , C07D295/096 , C07D211/14 , C07D295/185 , C07C317/36 , C07D239/36 , C07D239/91 , A61K31/635 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/136 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种新的髓样分化因子88抑制剂及其制备方法和应用。所述新的髓样分化因子88抑制剂可以抑制炎症细胞因子超出正常量表达和释放，并以此为药理机制治疗过度炎症相关的疾病。实验表明，本发明提供的MyD88抑制剂具有有效的炎症因子的抑制作用以及更优的体内抗炎活性。
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公开(公告)号：CN117964560A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311760639.5
申请日：2023-12-20
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07D239/91
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种氧化构建喹唑啉酮衍生物的方法，包括以下步骤：式I所示的邻氨基苯甲酰胺类化合物与式II所示的甲苯类化合物溶于有机溶剂中，在催化剂、有机过氧化物、配体的共同作用，一定温度下反应生成式III所示的喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物，反应结束后水洗，有机溶剂萃取，浓缩得喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物粗产物，粗产物经提纯得到喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物纯品。本发明以廉价易得的甲苯类化合物为原料，操作简单，产物的选择性和产率都很高，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN113754593B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202010484222.0
申请日：2020-06-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D239/91 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BRD4蛋白抑制剂及其应用，所述的BRD4蛋白抑制剂是具有式I所示化合物或/和其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中：R1为烷氧基；R2为羟基或4‑甲基哌嗪羧酸酯基；R3为氢或羟基；R4为异戊烯基或饱和烷基。实验证明：本发明所述的BRD4蛋白抑制剂可显著抑制BRD4蛋白活性，可望应用于制备预防或/和治疗癌症的药物，尤其可应用于制备预防或/和治疗非小细胞肺癌的药物，具有显著药用前景。
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公开(公告)号：CN117603421A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311583049.X
申请日：2023-11-24
Applicant: 天津大学浙江研究院(绍兴)
IPC: C08G12/08 , C08G12/26 , B01J31/06 , B01J35/39 , C07D235/18 , C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种苝酰亚胺基共价有机框架材料及其制备方法和应用，一种苝酰亚胺基共价有机框架材料的结构式如式(I)所示： 本发明的一种苝酰亚胺基共价有机框架材料，具有大的共轭体系，对可见光具有良好的响应能力，可提高对太阳能的利用率，实现有机小分子的光催化转化，并具有良好的化学稳定性；本发明制备了含有苝酰亚胺的晶态材料，并将其应用到光催化小分子有机转化反应中，苝酰亚胺基共价有机框架材料作为光催化剂表现出了优异的光催化性能；本发明中所用到的设备和化学试剂易得，工艺操作简便，工艺条件简单，实用性强。
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