发明授权
- 专利标题: IMB-A6作为雄激素受体拮抗剂的应用
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申请号: CN201710132585.6申请日: 2017-03-07
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公开(公告)号: CN106902112B公开(公告)日: 2019-06-04
- 发明人: 周金明 , 刘阳光 , 何阳 , 吴萌 , 李晓宇 , 岑山
- 申请人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 申请人地址: 北京市西城区南纬路二号院医药生物技术研究所
- 专利权人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 当前专利权人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 当前专利权人地址: 北京市西城区南纬路二号院医药生物技术研究所
- 代理机构: 北京路浩知识产权代理有限公司
- 代理商 王文君
- 主分类号: A61K31/415
- IPC分类号: A61K31/415 ; A61K31/50 ; A61P13/08 ; A61P35/00 ; A61P15/00 ; A61P17/10 ; A61P17/08 ; A61P17/14 ; A61P17/00 ; A61P15/16 ; A61P5/28
摘要:
本发明涉及药物先导物领域,具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用,以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法,测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用,最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂,可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地,本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性,发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性,对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性,且其可抑制雄激素受体的表达活性,与阳性药恩杂鲁胺相似。
公开/授权文献
- CN106902112A IMB‑A6作为雄激素受体拮抗剂的应用 公开/授权日:2017-06-30