公开(公告)号：CN106902112B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710132585.6

申请日：2017-03-07

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 周金明 ,  刘阳光 ,  何阳 ,  吴萌 ,  李晓宇 ,  岑山

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P15/16 ,  A61P5/28

摘要： 本发明涉及药物先导物领域，具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性，发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性，对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性，且其可抑制雄激素受体的表达活性，与阳性药恩杂鲁胺相似。

公开(公告)号：CN106902112A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710132585.6

申请日：2017-03-07

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 周金明 ,  刘阳光 ,  何阳 ,  吴萌 ,  李晓宇 ,  岑山

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P15/16 ,  A61P5/28

CPC分类号： A61K31/415

摘要： 本发明涉及药物先导物领域，具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性，发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性，对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性，且其可抑制雄激素受体的表达活性，与阳性药恩杂鲁胺相似。