本发明提供了二氢吡咯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述二氢吡咯酮衍生物结构式如式（1）所示：其中R1是芳香基、烷基或杂环基；R2是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R3是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明所提供的化合物对肿瘤细胞尤其是人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞、人宫颈癌细胞、人肺癌细胞的生长具有显著的抑制作用，表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点，可单独或结合其它药物应用到乳腺癌、结肠癌、宫颈癌以及肺癌等多种肿瘤疾病的的预防和治疗中。本发明提供的化合物的制备过程简单易行，反应条件温和，反应原料价廉易得，易于实现产业化，具有广泛的应用价值。