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公开(公告)号：CN107652218A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710671141.X
申请日：2017-08-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D207/38 , A61K31/402 , A61P35/00
CPC classification number: C07D207/38
Abstract: 本发明提供了二氢吡咯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述二氢吡咯酮衍生物结构式如式（1）所示：其中R1是芳香基、烷基或杂环基；R2是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R3是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明所提供的化合物对肿瘤细胞尤其是人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞、人宫颈癌细胞、人肺癌细胞的生长具有显著的抑制作用，表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点，可单独或结合其它药物应用到乳腺癌、结肠癌、宫颈癌以及肺癌等多种肿瘤疾病的预防和治疗中。本发明提供的化合物的制备过程简单易行，反应条件温和，反应原料价廉易得，易于实现产业化，具有广泛的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106906213A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710047295.1
申请日：2017-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种修饰的siRNA及用途。本发明以吉西他滨为siRNA修饰单体为例，对靶向RRM1mRNA的siRNA进行特异性地有效修饰，获得一种新型的小分子靶向化合物Gem‑RRM1siRNA，不仅能有效抑制胰腺癌细胞增殖，还能增强RRM1siRNA逆转吉西他滨耐药胰腺癌细胞的作用，起到协同抑制肿瘤的效果。可以预见：具有生物活性或细胞毒性的核苷类似物应当也可以作为siRNA修饰单体，对特定的siRNA进行特异性地有效修饰后，二者起到协同作用，可应用于疾病治疗药物开发和制备。
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公开(公告)号：CN107474046A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710549928.9
申请日：2017-07-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类吡啶并三氮唑化合物及其制备方法和应用。发明人经过长期深入研究，制备了一类具有SMO靶点抑制活性的化合物A01～A20，属于一类吡啶并三氮唑化合物，通过分子对接实验，可以看出本发明化合物可以能够与标靶蛋白SMO形成强有力的结合作用；并且对多种肿瘤具有优良的抑制作用，有望用于制备SMO靶点抑制剂及抗肿瘤药物。本发明化合物制备方法工艺简单，用时短，大大降低药物的成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN107474046B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201710549928.9
申请日：2017-07-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类吡啶并三氮唑化合物及其制备方法和应用。发明人经过长期深入研究，制备了一类具有SMO靶点抑制活性的化合物A01～A20，属于一类吡啶并三氮唑化合物，通过分子对接实验，可以看出本发明化合物可以能够与标靶蛋白SMO形成强有力的结合作用；并且对多种肿瘤具有优良的抑制作用，有望用于制备SMO靶点抑制剂及抗肿瘤药物。本发明化合物制备方法工艺简单，用时短，大大降低药物的成本，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN107652218B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201710671141.X
申请日：2017-08-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D207/38 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了二氢吡咯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述二氢吡咯酮衍生物结构式如式（1）所示：其中R1是芳香基、烷基或杂环基；R2是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R3是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明所提供的化合物对肿瘤细胞尤其是人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞、人宫颈癌细胞、人肺癌细胞的生长具有显著的抑制作用，表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点，可单独或结合其它药物应用到乳腺癌、结肠癌、宫颈癌以及肺癌等多种肿瘤疾病的的预防和治疗中。本发明提供的化合物的制备过程简单易行，反应条件温和，反应原料价廉易得，易于实现产业化，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN106906213B
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201710047295.1
申请日：2017-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C12N15/113 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种修饰的siRNA及用途。本发明以吉西他滨为siRNA修饰单体为例，对靶向RRM1mRNA的siRNA进行特异性地有效修饰，获得一种新型的小分子靶向化合物Gem‑RRM1siRNA，不仅能有效抑制胰腺癌细胞增殖，还能增强RRM1siRNA逆转吉西他滨耐药胰腺癌细胞的作用，起到协同抑制肿瘤的效果。可以预见：具有生物活性或细胞毒性的核苷类似物应当也可以作为siRNA修饰单体，对特定的siRNA进行特异性地有效修饰后，二者起到协同作用，可应用于疾病治疗药物开发和制备。
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