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    一种改善糖尿病肾病的中药组合物及其制剂
    1.
    发明公开
    一种改善糖尿病肾病的中药组合物及其制剂 无效

    公开(公告)号：CN110772607A

    公开(公告)日：2020-02-11

    申请号：CN201910997919.5

    申请日：2019-10-21

    申请人： 南方医科大学

    发明人： 张国华 ,  吕琳 ,  吴少瑜 ,  陈凯 ,  管怡情 ,  全东令 ,  吴焕贤 ,  杨丹妮 ,  刘馨 ,  张静茹

    IPC分类号： A61K36/899 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

    摘要： 本发明公开了一种改善糖尿病肾病的中药组合物，包括以下重量份的原料药物：黄芪25～35份、杜仲10～20份、玉米须25～35份、黄连5～15份和丹参25～35份，以及萹蓄、沙苑子和茵陈，其中，萹蓄15～25份、沙苑子15～25份、茵陈25～35份。所述改善糖尿病肾病的中药组合物合现代系统药理学的理论，所选药物能糖尿病肾病的疾病靶点；同时又符合传统的中医辨证理论体系，诸药合用可有效针对糖尿病肾病的病理特点，相对其他现有的复方中药，具有药味较少、疗效确定可靠、主要药性成分明确的优点，可以减少中药复方制剂中的非药效因素，提高制剂水平。

    2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩及其制备方法及应用
    3.
    发明公开
    2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩及其制备方法及应用 有权

    公开(公告)号：CN103896911A

    公开(公告)日：2014-07-02

    申请号：CN201410081034.8

    申请日：2014-03-06

    申请人： 南方医科大学

    发明人： 吕琳 ,  陈之朋 ,  吴少瑜 ,  杨光 ,  饶进军 ,  王文雅 ,  杨迎暴 ,  赵想玲

    IPC分类号： C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D333/22

    摘要： 本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下：；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。

    一种二氢吡咯酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
    7.
    发明授权
    一种二氢吡咯酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用 失效

    公开(公告)号：CN107652218B

    公开(公告)日：2020-10-02

    申请号：CN201710671141.X

    申请日：2017-08-08

    申请人： 南方医科大学

    发明人： 朱秋华 ,  吴少瑜 ,  黄翠红 ,  张辉武

    IPC分类号： C07D207/38 ,  A61K31/402 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明提供了二氢吡咯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述二氢吡咯酮衍生物结构式如式（1）所示：其中R1是芳香基、烷基或杂环基；R2是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R3是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明所提供的化合物对肿瘤细胞尤其是人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞、人宫颈癌细胞、人肺癌细胞的生长具有显著的抑制作用，表现出较强的体外抗肿瘤活性和广谱抗肿瘤的特点，可单独或结合其它药物应用到乳腺癌、结肠癌、宫颈癌以及肺癌等多种肿瘤疾病的的预防和治疗中。本发明提供的化合物的制备过程简单易行，反应条件温和，反应原料价廉易得，易于实现产业化，具有广泛的应用价值。

    一种修饰的siRNA及其用途
    8.
    发明授权
    一种修饰的siRNA及其用途 失效

    公开(公告)号：CN106906213B

    公开(公告)日：2020-01-21

    申请号：CN201710047295.1

    申请日：2017-01-20

    申请人： 南方医科大学

    发明人： 吴少瑜 ,  郭志坚 ,  吕琳 ,  约翰·施密茨 ,  张辉武 ,  庄宇鑫 ,  田楠楠 ,  党文政

    IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种修饰的siRNA及用途。本发明以吉西他滨为siRNA修饰单体为例，对靶向RRM1mRNA的siRNA进行特异性地有效修饰，获得一种新型的小分子靶向化合物Gem‑RRM1siRNA，不仅能有效抑制胰腺癌细胞增殖，还能增强RRM1siRNA逆转吉西他滨耐药胰腺癌细胞的作用，起到协同抑制肿瘤的效果。可以预见：具有生物活性或细胞毒性的核苷类似物应当也可以作为siRNA修饰单体，对特定的siRNA进行特异性地有效修饰后，二者起到协同作用，可应用于疾病治疗药物开发和制备。

    木瓜二氢-β-紫罗兰醇在制备抗高血压心肌纤维化药物中的应用
    10.
    发明公开
    木瓜二氢-β-紫罗兰醇在制备抗高血压心肌纤维化药物中的应用 无效

    公开(公告)号：CN108478546A

    公开(公告)日：2018-09-04

    申请号：CN201810315523.3

    申请日：2018-04-10

    申请人： 南方医科大学

    发明人： 张国华 ,  吕琳 ,  吴少瑜 ,  陈凯 ,  黄裕 ,  刘馨 ,  庄宇鑫 ,  管怡晴 ,  党文振 ,  马韵词

    IPC分类号： A61K31/045 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

    摘要： 本发明公开了木瓜二氢-β-紫罗兰醇在制备抗高血压心肌纤维化药物中的应用。本发明应用木瓜二氢-β-紫罗兰醇处理自发性高血压大鼠(SHR)，经12周给药治疗后，各组SHR的血压均有所降低，其中二氢-β-紫罗兰醇各剂量组的血清内皮素含量显著降低；NO含量显著升高；二氢-β-紫罗兰醇各剂量组可以降低MCP-1、TNF-α、IL-1、IL-6、CRP，MDA的含量，显示二氢-β-紫罗兰醇能够减少心肌组织炎症因子的含量，减少氧化应激对组织的损伤，进而增强组织抗氧化能力，能够通过多靶点改善心肌纤维化；超声心动图的结果显示二氢-β-紫罗兰醇高剂量组可有效改善高血压心肌纤维化造成的心脏功能损害。