一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,以及它们的晶型
摘要:
本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,以及它们的晶型。本发明方法为:化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应,得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV,在碱1的作用下进行酰化反应,得到式II所示贝曲西班盐酸盐;所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应,制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法,反应条件温和,操作简单,经济有效,贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到,不需要进一步纯化,适合工业化大生产;所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5%以上,并具有新晶型,性质稳定、存储方面,利于后续产品的制备。
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