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公开(公告)号：CN119143761A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202410762084.6
申请日：2024-06-13
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D471/14 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供化合物I游离碱的晶型、化合物I的盐及化合物I盐的晶型，此外，本发明还涉及化合物I的晶型、盐型在治疗肿瘤或癌症等相关疾病和病症中的用途。本发明提供的一些盐型如硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐、帕莫酸盐等，具有较好的临床应用价值，可以作为后续药物开发的优良的备选形式。
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公开(公告)号：CN109265406B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201811021058.9
申请日：2018-09-03
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D257/04 , A61K31/41 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠新晶型及其制备方法和用途。本发明的新晶型大大改善了沙库巴曲缬沙坦钠已有晶型的易吸湿性，有很好的医药制剂的流动性，且产品纯度高，可达99.5％以上，可采用直接压片工艺制备三个规格片剂，工艺简单，可大大缩短生产时间，降低成本，适用于制备各种稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106146384B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201510197150.0
申请日：2015-04-23
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。
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公开(公告)号：CN108017576A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201610935421.2
申请日：2016-11-01
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D213/75
CPC classification number: C07D213/75 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型。本发明方法为：化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应，得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV，在碱1的作用下进行酰化反应，得到式II所示贝曲西班盐酸盐；所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应，制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，反应条件温和，操作简单，经济有效，贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到，不需要进一步纯化，适合工业化大生产；所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5％以上，并具有新晶型，性质稳定、存储方面，利于后续产品的制备。
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公开(公告)号：CN107325060A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610278580.X
申请日：2016-04-29
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D249/12
CPC classification number: C07D249/12 , C07B2200/13
Abstract: 一种结晶形态的Lesinurad中间体及其制备方法。本发明公开了一种结晶形态的lesinurad中间体Ⅱ及其制备方法。本发明的结晶形态的Lesinurad中间体Ⅱ的差示扫描量热测定在98～102℃有峰；其粉末X-射线衍射在2θ为：8.8±0.2°、10.5±0.2°、10.6±0.2°、15.6±0.2°、22.1±0.2°、22.9±0.2°处有特征峰。本发明首次得到Lesinurad中间体Ⅱ结晶型固体，纯度高；结晶方法操作简单，不需柱层析纯化，适于工业化；所得结晶型固体性质稳定，便于贮存运输及后续投料操作，由其制备所得终产品Lesinurad的纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106279169A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510312596.3
申请日：2015-06-09
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D473/06 , A61K31/522 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种伊曲茶碱新晶型及其制备方法。本发明的伊曲茶碱新晶型的粉末X-射线衍射在2θ为：10.4±0.2°、11.2±0.2°、15.8±0.2°、24.6.±0.2°、25.2±0.2°处有特征峰。本发明伊曲茶碱新晶型热力学稳定、水中溶解度明显提高，由于是结晶性固体粉末，粒度小，其流动性好从而能够解决制剂工序化操作中晶体凝聚和分散不均匀问题，更适合于贮存和作为原料药使用，为伊曲茶碱药物的制备提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN108017576B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201610935421.2
申请日：2016-11-01
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D213/75
Abstract: 本发明提供了一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型。本发明方法为：化合物III或其盐酸盐与氯化亚砜进行反应，得到化合物VIII或其盐酸盐,然后将化合物VIII或其盐酸盐与化合物IV，在碱1的作用下进行酰化反应，得到式II所示贝曲西班盐酸盐；所得贝曲西班盐酸盐与碱2进一步反应，制得如式I所示的贝曲西班。本发明的贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，反应条件温和，操作简单，经济有效，贝曲西班盐酸盐可直接从反应体系析晶得到，不需要进一步纯化，适合工业化大生产；所得贝曲西班及其盐酸盐纯度可达99.5％以上，并具有新晶型，性质稳定、存储方面，利于后续产品的制备。
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公开(公告)号：CN106279169B
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201510312596.3
申请日：2015-06-09
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D473/06 , A61K31/522 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一种伊曲茶碱新晶型及其制备方法。本发明的伊曲茶碱新晶型的粉末X‑射线衍射在2θ为：10.4±0.2°、11.2±0.2°、15.8±0.2°、24.6.±0.2°、25.2±0.2°处有特征峰。本发明伊曲茶碱新晶型热力学稳定、水中溶解度明显提高，由于是结晶性固体粉末，粒度小，其流动性好从而能够解决制剂工序化操作中晶体凝聚和分散不均匀问题，更适合于贮存和作为原料药使用，为伊曲茶碱药物的制备提供了一种新途径。
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公开(公告)号：CN109265406A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201811021058.9
申请日：2018-09-03
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D257/04 , A61K31/41 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠新晶型及其制备方法和用途。本发明的新晶型大大改善了沙库巴曲缬沙坦钠已有晶型的易吸湿性，有很好的医药制剂的流动性，且产品纯度高，可达99.5％以上，可采用直接压片工艺制备三个规格片剂，工艺简单，可大大缩短生产时间，降低成本，适用于制备各种稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN106146384A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510197150.0
申请日：2015-04-23
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC: C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。
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