发明公开
CN108299301A 一种制备高纯度二甲啡烷的方法
无效 - 撤回
- 专利标题: 一种制备高纯度二甲啡烷的方法
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申请号: CN201810199432.8申请日: 2018-03-12
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公开(公告)号: CN108299301A公开(公告)日: 2018-07-20
- 发明人: 何广卫 , 刘为中 , 王奎 , 李鑫源
- 申请人: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
- 申请人地址: 安徽省合肥市桃花工业园文山路10号
- 专利权人: 合肥医工医药有限公司,合肥恩瑞特药业有限公司,南京医工医药技术有限公司
- 当前专利权人: 合肥医工医药有限公司,合肥恩瑞特药业有限公司,南京医工医药技术有限公司
- 当前专利权人地址: 安徽省合肥市桃花工业园文山路10号
- 代理机构: 南京苏科专利代理有限责任公司
- 代理商 孙立冰
- 主分类号: C07D221/28
- IPC分类号: C07D221/28
摘要:
本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷关键中间体二甲啡烷的方法。其特征是依次包括如下步骤:以(S)-1-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐为起始原料,加入碱中和脱去扁桃酸;再加入甲酰化试剂得到中间体(S)-1-(4-甲基苄基)-N-甲酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉;再加入环合试剂进行环合反应,得中间体3-甲基-17-甲酰基右吗喃;再经还原反应或水解后进行甲基化反应,即得二甲啡烷。本发明的方法不仅制备周期缩短,更重要的是产品收率得到很大提高,杂质含量显著减少。