公开(公告)号：CN108299301A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810199432.8

申请日：2018-03-12

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  王奎 ,  李鑫源

IPC分类号： C07D221/28

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷关键中间体二甲啡烷的方法。其特征是依次包括如下步骤：以(S)-1-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐为起始原料，加入碱中和脱去扁桃酸；再加入甲酰化试剂得到中间体(S)-1-(4-甲基苄基)-N-甲酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉；再加入环合试剂进行环合反应，得中间体3-甲基-17-甲酰基右吗喃；再经还原反应或水解后进行甲基化反应，即得二甲啡烷。本发明的方法不仅制备周期缩短，更重要的是产品收率得到很大提高，杂质含量显著减少。

公开(公告)号：CN108484502A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810199587.1

申请日：2018-03-12

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  王奎 ,  李鑫源

IPC分类号： C07D221/28

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷的方法。其特征是采用已上市多年的药物氢溴酸右美沙芬的碱基右美沙芬为起始原料，经甲氧基甲基化后与磷酸成盐制得磷酸二甲啡烷。本发明工艺路线简洁、产品纯度高、成本低廉，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106518791B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201610790506.6

申请日：2016-08-31

申请人： 安徽中医药大学 ,  合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 李家明 ,  何广卫 ,  张阳 ,  黄伟军 ,  张艳春 ,  刘为中 ,  左健 ,  刘会财 ,  朱盼虎 ,  王玉骏

IPC分类号： C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类川芎嗪衍生物(I)和(II)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的川芎嗪衍生物具有一定的抗肿瘤活性和显著的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭作用，可用于肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN111302958B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202010212925.8

申请日：2020-03-24

申请人： 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张强 ,  沈杰

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C217/48 ,  C07C213/10

摘要： 本发明涉及一种(R)‑N‑甲基‑3‑苯基‑3‑(邻‑甲苯氧基)‑丙胺盐酸盐制备方法，属于化学技术领域。本发明将托莫西汀消旋体与稀盐酸成盐结晶后再经水重结晶即可制得高光学纯度的盐酸托莫西汀，步骤简单，未使用化学拆分剂以及有机溶剂，所得成品纯度高，适宜推广。

公开(公告)号：CN111302963A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010213475.4

申请日：2020-03-24

申请人： 合肥医工医药股份有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  李鑫源 ,  王奎

IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/08

摘要： 本发明涉及一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，属于化学技术领域。本发明以3-甲酸甲酯-5-甲基己酸为原料，经氨酯交换和还原2步反应即可制得目标产物。其有益效果是：工艺路线简洁、产品纯度高99.0％以上、三废少、无有毒化剂、反应条件温和、成本低廉，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106518791A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610790506.6

申请日：2016-08-31

申请人： 安徽中医药大学 ,  合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 李家明 ,  何广卫 ,  张阳 ,  黄伟军 ,  张艳春 ,  刘为中 ,  左健 ,  刘会财 ,  朱盼虎 ,  王玉骏

IPC分类号： C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/12

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类川芎嗪衍生物(I)和(II)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的川芎嗪衍生物具有一定的抗肿瘤活性和显著的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭作用，可用于肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN108929273A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810675480.X

申请日：2018-06-27

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张强 ,  张旭

IPC分类号： C07D233/64

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法。其特征是:采用咪唑为起始原料，经强碱活化后常规条件下进行缩合反应，即可高收率的获得中间体化合物；再与香草酸甲酯在碱催化下反应；然后通过氢氧化钠水解成盐,即可制得咪唑乙基香草酸醚钠盐。本发明的制备方法反应条件温和，后处理简便，缩合步骤的收率、成醚步骤的收率明显高于现有文献中的反应收率；同时无需额外柱层析等的纯化手段，可使产品的制备成本大幅降低。

公开(公告)号：CN111302958A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010212925.8

申请日：2020-03-24

申请人： 合肥医工医药股份有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司 ,  南京医工医药技术有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张强 ,  沈杰

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C217/48 ,  C07C213/10

摘要： 本发明涉及一种(R)-N-甲基-3-苯基-3-(邻-甲苯氧基)-丙胺盐酸盐制备方法，属于化学技术领域。本发明将托莫西汀消旋体与稀盐酸成盐结晶后再经水重结晶即可制得高光学纯度的盐酸托莫西汀，步骤简单，未使用化学拆分剂以及有机溶剂，所得成品纯度高，适宜推广。

公开(公告)号：CN109553582A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201811552381.9

申请日：2018-12-19

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 何广卫 ,  刘为中 ,  张强 ,  王奎 ,  李家明 ,  储昭兴 ,  何建勋 ,  汤君 ,  刘兵 ,  曹巧珍

IPC分类号： C07D241/18

摘要： 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种吡拉格雷钠代谢物(I)及其制备方法。本发明吡拉格雷钠又一代谢产物的发明为吡拉格雷钠临床药物体内代谢研究提供了多种方法和依据，且制备得到该代谢产物可以为代谢研究提供对照样品。

公开(公告)号：CN109096251A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811122106.3

申请日：2018-09-26

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  合肥恩瑞特药业有限公司

发明人： 何广卫 ,  许勤龙 ,  储昭兴 ,  李家明 ,  莫佳佳 ,  李丰 ,  刘为中 ,  赵炎 ,  林高峰

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类具有组胺H1、H4受体双重拮抗活性的化合物(I)，药效学试验证明，本发明的化合物具有拮抗组胺H1受体和H4受体的双重作用，本发明化合物不仅具有明显的抗过敏活性，还能抑制炎症因子释放，达到抗炎作用。