- 专利标题: 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)通过CDK4/6抑制剂与E3连接酶配体的缀合的降解及使用方法
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申请号: CN201780024853.0申请日: 2017-04-21
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公开(公告)号: CN109071552B公开(公告)日: 2022-06-03
- 发明人: N.格雷 , T.张 , C.M.奥尔森 , Y.梁 , N.奎亚特科夫斯基 , 蒋白山 , 王锡元
- 申请人: 达纳-法伯癌症研究所公司
- 申请人地址: 美国马萨诸塞州
- 专利权人: 达纳-法伯癌症研究所公司
- 当前专利权人: 达纳-法伯癌症研究所公司
- 当前专利权人地址: 美国马萨诸塞州
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 徐晶; 万雪松
- 优先权: 62/326571 20160422 US
- 国际申请: PCT/US2017/028941 2017.04.21
- 国际公布: WO2017/185031 EN 2017.10.26
- 进入国家日期: 2018-10-19
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04 ; C07D471/04 ; C07D401/14 ; A61K31/519
摘要:
本申请提供式(I)的双官能化合物(I)或靶向性配体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体,其作为细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和/或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)的蛋白降解诱导部分。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK4和/或CDK6的方法,所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK4和/或CDK6的配体连接,能够用于治疗由CDK4和/或CDK6调节的病症。
公开/授权文献
- CN109071552A 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)通过CDK4/6抑制剂与E3连接酶配体的缀合的降解及使用方法 公开/授权日:2018-12-21