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公开(公告)号：CN109071552A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780024853.0
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/519
摘要： 本申请提供式(I)的双官能化合物(I)或靶向性配体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和/或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)的蛋白降解诱导部分。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK4和/或CDK6的方法，所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK4和/或CDK6的配体连接，能够用于治疗由CDK4和/或CDK6调节的病症。
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公开(公告)号：CN109153675B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN201780024826.3
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4523 , A61K31/427
摘要： 本申请提供式(I)的双官能化合物：(I)或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK9的方法，所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK9的配体连接，能够用于治疗由CDK9调节的病症。
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公开(公告)号：CN109311869B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN201780024815.5
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10 , C07D401/14 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/4035
摘要： 本申请提供式(Ia)或(Ib)的双功能化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白‑依赖性激酶8(CDK8)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双功能化合物来靶向降解CDK8的方法，所述双功能化合物将泛素连接酶‑结合部分与能够结合CDK8的配体连接，其可用于治疗由CDK8调节的疾病。
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公开(公告)号：CN109153675A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201780024826.3
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/4523 , A61K31/427
摘要： 本申请提供式(I)的双官能化合物：(I)或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK9的方法，所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK9的配体连接，能够用于治疗由CDK9调节的病症。
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公开(公告)号：CN109071552B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201780024853.0
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/519
摘要： 本申请提供式(I)的双官能化合物(I)或靶向性配体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和/或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)的蛋白降解诱导部分。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK4和/或CDK6的方法，所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK4和/或CDK6的配体连接，能够用于治疗由CDK4和/或CDK6调节的病症。
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公开(公告)号：CN109311869A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780024815.5
申请日：2017-04-21
申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/10 , C07D401/14 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/4035
摘要： 本申请提供式(Ia)或(Ib)的双功能化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白-依赖性激酶8(CDK8)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双功能化合物来靶向降解CDK8的方法，所述双功能化合物将泛素连接酶-结合部分与能够结合CDK8的配体连接，其可用于治疗由CDK8调节的疾病。
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