公开(公告)号：CN113939285B

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202080019799.2

申请日：2020-01-09

申请人： 耶达研究及发展有限公司 ,  达纳-法伯癌症研究所公司 ,  贝丝以色列女执事医疗中心

发明人： N·伦敦 ,  D·扎伊德曼 ,  C·杜比拉 ,  N·S·格雷 ,  B·J·品奇 ,  K·P·鲁 ,  A·T·卢克 ,  S·何 ,  X·Z·周 ,  X·连

IPC分类号： C07D333/48 ,  A61K31/122 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/37

摘要： 本文公开了用于调节Pin1活性的包含亲电部分和刚性部分的化合物。所述刚性部分包含至少一个能够与氢原子形成氢键的官能团，其中所述亲电部分和所述刚性部分经排列使得所述亲电部分能够与Pin1的Cys 113残基共价结合，和所述刚性部分能够与Pin1的Gin 131和His 157残基形成氢键。进一步公开了具有以下式Id的新化合物以及包含这种化合物的文库：#imgabs0#式Id其中虚线、W、X、Y、Z、Ra‑Rc、R1、R2、L1、L2和n如本文定义。进一步公开了通过筛选化合物的文库来鉴定能够调节Pin1活性的化合物的方法。

公开(公告)号：CN117980290A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202280061397.8

申请日：2022-08-01

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： L·H·琼斯 ,  车健为 ,  黄皇 ,  尼基·孔若曦 ,  S·费劳 ,  刘颖鹏 ,  J·克鲁特

IPC分类号： C07C255/49 ,  A61K31/33 ,  C07C255/50 ,  C07D213/02 ,  A61K31/41

摘要： 描述了治疗以异常B细胞淋巴瘤6(BCL6)活性为特征的疾病或病症的化合物、组合物和方法。

公开(公告)号：CN117396208A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202280039096.5

申请日：2022-07-15

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： A·维莱诺 ,  王锡元 ,  I·尤 ,  N·格雷

IPC分类号： A61K31/519

摘要： 本申请提供了双功能化合物，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)、细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)和Ikaros家族锌指2(IKZF2)(也称为Helios)的诱导蛋白降解部分。还公开了用于治疗受CDK4、CDK6和IKZF2调节的病症的方法。

公开(公告)号：CN117337267A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202280032164.5

申请日：2022-04-04

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： J·金姆 ,  D·康

IPC分类号： C01B21/14

摘要： 公开了适用于细胞标记或癌症治疗的化合物及其药学上可接受的盐和立体异构体。还公开了含有该化合物的药物组合物，以及制造和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：CN116916901A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202280017610.5

申请日：2022-03-08

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： 祁军 ,  A·D·德宾

IPC分类号： A61K31/025

摘要： 本发明涉及用于治疗与EP300依赖性和升高的CRBN表达水平相关的疾病或病症(例如，癌症(例如，神经母细胞瘤))的方法。

公开(公告)号：CN116669769A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202180067159.3

申请日：2021-10-15

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司 ,  新变体公司

发明人： B·贝尔 ,  W·佩特里 ,  H·刘 ,  T·张 ,  L·琼斯 ,  J·车

IPC分类号： A61K47/54

摘要： 本发明公开了可引起各种蛋白质例如IKZF2(Helios)降解的化合物和其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体或互变异构体。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物，以及制备和使用所述化合物来治疗与Helios相关并且可受益于Helios降解的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：CN109071552B

公开(公告)日：2022-06-03

申请号：CN201780024853.0

申请日：2017-04-21

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： N.格雷 ,  T.张 ,  C.M.奥尔森 ,  Y.梁 ,  N.奎亚特科夫斯基 ,  蒋白山 ,  王锡元

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供式(I)的双官能化合物(I)或靶向性配体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，其作为细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)和/或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK6)的蛋白降解诱导部分。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK4和/或CDK6的方法，所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK4和/或CDK6的配体连接，能够用于治疗由CDK4和/或CDK6调节的病症。

公开(公告)号：CN107892719B

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN201711156800.2

申请日：2013-10-04

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： W.A.马拉斯科 ,  J.隋

IPC分类号： C07K16/28 ,  C07K16/46

摘要： 本发明包括结合至PD‑L1(也被称为程序化死亡配体1或B7H1)的人单克隆抗体。本发明的抗体与PD‑L1的结合抑制对它的受体PD1(程序化死亡1)的结合和配体‑介导的活性，并可用于治疗癌症和慢性病毒感染。

公开(公告)号：CN107250160B

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN201580066273.9

申请日：2015-10-06

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： W.A.马拉斯科 ,  D.昌 ,  Q.祝

IPC分类号： C07K16/28 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供与趋化因子受体CCR4结合的人源化单克隆抗体、双特异性抗体、抗体缀合物和融合蛋白。该抗体来源于CCR4‑IgG1并识别相同的表位。该抗体含有IgG4或固定化IgG4以提高结合效率，并降低体内Fab臂交换。本文公开的抗体与CCR4的结合抑制其配体介导的活性，并且用于治疗癌症的症状。

公开(公告)号：CN107406442B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201580070344.2

申请日：2015-12-23

申请人： 达纳-法伯癌症研究所公司

发明人： N.S.格雷 ,  P.珍妮 ,  崔焕根 ,  章在奉

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P37/06 ,  A61P19/10 ,  A61P1/18 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P13/08 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

摘要： 本申请涉及调节EGFR的活性的具有式(I)的化合物，包含所述化合物的药物组合物和治疗或预防其中EGFR起作用的疾病的方法。