一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺
摘要:
本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺,包括:采用叔丁基(3S,4S)‑3‑氨基‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑1‑羧酸酯对甲苯磺酸盐为原料,经游离,再与2‑氟‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酸进行缩合反应,再脱保护基,最终与L‑苹果酸成盐,得到4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑基)‑N‑((3S,4S)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺L‑苹果酸盐。本发明采用的原料SM1为固体,稳定性更高,便于称量、便于保存,克服了现有技术中的IM1易成液体、难以精制的缺点,在生产上易于建立SM1的质量控制标准,原料商可以提供纯品的SM1;同时,采用原料SM1其本身手性纯度较高,从源头上保证了最终产品的纯度和整体收率。
公开/授权文献
0/0