发明授权
- 专利标题: 一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺
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申请号: CN201811375437.8申请日: 2018-11-19
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公开(公告)号: CN109574991B公开(公告)日: 2020-08-25
- 发明人: 董晓武 , 杨波 , 胡永洲 , 何俏军 , 翁勤洁 , 盛海潮 , 陈斌辉
- 申请人: 浙江大学
- 申请人地址: 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 专利权人: 浙江大学
- 当前专利权人: 广州力鑫生物科技有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
- 代理机构: 杭州之江专利事务所
- 代理商 黄燕
- 主分类号: C07D401/12
- IPC分类号: C07D401/12 ; C07C51/41 ; C07C59/245
摘要:
本发明公开了一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺,包括:采用叔丁基(3S,4S)‑3‑氨基‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑1‑羧酸酯对甲苯磺酸盐为原料,经游离,再与2‑氟‑4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)苯甲酸进行缩合反应,再脱保护基,最终与L‑苹果酸成盐,得到4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑基)‑N‑((3S,4S)‑4‑(3,4‑二氟苯基)哌啶‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺L‑苹果酸盐。本发明采用的原料SM1为固体,稳定性更高,便于称量、便于保存,克服了现有技术中的IM1易成液体、难以精制的缺点,在生产上易于建立SM1的质量控制标准,原料商可以提供纯品的SM1;同时,采用原料SM1其本身手性纯度较高,从源头上保证了最终产品的纯度和整体收率。
公开/授权文献
- CN109574991A 一种多氟取代芳联杂环类化合物的制备工艺 公开/授权日:2019-04-05