- 专利标题: 一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体
- 专利标题(英): Synthesis method of indacaterol and salt derivatives thereof and intermediate for the synthesis
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申请号: CN201910473479.3申请日: 2019-05-31
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公开(公告)号: CN110128339A公开(公告)日: 2019-08-16
- 发明人: 肖海英 , 马义成
- 申请人: 苏州芝宇生物科技有限公司
- 申请人地址: 江苏省苏州市姑苏区虎池路1583号星光耀商业广场2-1119
- 专利权人: 苏州芝宇生物科技有限公司
- 当前专利权人: 苏州芝宇生物科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省苏州市姑苏区虎池路1583号星光耀商业广场2-1119
- 代理机构: 苏州隆恒知识产权代理事务所
- 代理商 张佩璇
- 主分类号: C07D215/26
- IPC分类号: C07D215/26 ; C07C269/04 ; C07C271/24
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体。所述茚达特罗的合成方法,其以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物,反应方程式如下:其中,R为硅烷基保护基。本发明提供的技术方案通过对氨基进行Boc保护,巧妙的避免了氨基上的多烷基化,在羟基和氨基都具有合适保护的情况下,烷基化反应有效避免了副产物的产生,并且在烷基化反应后可直接进行羟基和氨基脱保护,将多步反应在一个反应器中完成,节省了中间提纯分离的过程,也最大程度的提高了反应收率降低了生产成本。
公开/授权文献
- CN110128339B 一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体 公开/授权日:2022-03-08