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公开(公告)号：CN108324724A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810314301.X
申请日：2018-04-10
申请人： 苏州芝宇生物科技有限公司
摘要： 本发明揭示了一种克立硼罗局部缓释的方法，包括步骤一种克立硼罗可溶性膜制剂的制法，其特征在于：S1、选择含（-CH2-）且链长3-15的离子型活性剂作为分散剂原料，并选择醇类物质作为对应分散剂的稳定剂；S2、在超声强度60W/m2-80W/m2的范围内对克立硼罗原药体进行气分散，而后加入分散剂原料并在保持室温的环境下处理20分钟-40分钟，再加入所述稳定剂并同样强度下超声20分钟-30分钟，形成宽分布的原液；S3、采用滤孔规格0.22μm的滤纸对原液进行2-3次的连续过滤，收集滤液得到0.10μm-0.15μm的单分布克立硼罗可溶性膜制剂。应用本发明的技术方案，通过选择合适长度的离子型活性剂和控制超声强度，能得到粒径分散均匀且释放曲线稳定可控的成品药物，提高了实用性。
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公开(公告)号：CN110128339B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201910473479.3
申请日：2019-05-31
申请人： 苏州芝宇生物科技有限公司
IPC分类号： C07D215/26 , C07C269/04 , C07C271/24
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体。所述茚达特罗的合成方法，其以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物，反应方程式如下：其中，R为硅烷基保护基。本发明提供的技术方案通过对氨基进行Boc保护，巧妙的避免了氨基上的多烷基化，在羟基和氨基都具有合适保护的情况下，烷基化反应有效避免了副产物的产生，并且在烷基化反应后可直接进行羟基和氨基脱保护，将多步反应在一个反应器中完成，节省了中间提纯分离的过程，也最大程度的提高了反应收率降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN110128339A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910473479.3
申请日：2019-05-31
申请人： 苏州芝宇生物科技有限公司
IPC分类号： C07D215/26 , C07C269/04 , C07C271/24
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体。所述茚达特罗的合成方法，其以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物，反应方程式如下：其中，R为硅烷基保护基。本发明提供的技术方案通过对氨基进行Boc保护，巧妙的避免了氨基上的多烷基化，在羟基和氨基都具有合适保护的情况下，烷基化反应有效避免了副产物的产生，并且在烷基化反应后可直接进行羟基和氨基脱保护，将多步反应在一个反应器中完成，节省了中间提纯分离的过程，也最大程度的提高了反应收率降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN110256343A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910452634.3
申请日：2019-05-28
申请人： 苏州芝宇生物科技有限公司
IPC分类号： C07D217/02 , C07F7/10
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种新化合物3,5-二氯-4-溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述3,5-二氯-4-溴异喹啉及衍生物以3,5-二氯-4-溴苯卤乙胺经傅克烷基化反应闭环获得。所述3,5-二氯-4-溴异喹啉及衍生物可用于合成Lifitegrast的重要中间体3,5-二氯-4-羧基异喹啉。本发明提供的技术方案以价格低廉，供应充足的2,6-二氯苯胺为起始原料，经多步条件温和，操作成熟，收率均在85％以上的反应组成，各步反应均经过中试实验，因此工业化转化的可行性非常高，整体生产成本可大大降低。
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