公开(公告)号：CN115636784B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202211179884.2

申请日：2022-09-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 来茂德 ,  余文颖 ,  关洁 ,  宋铭博

IPC分类号： C07D215/26 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种结构通式为(I)的LYW‑1衍生物，其制备方法为：以5‑乙酰基‑2,8‑二羟基喹啉为初始原料，经过八步反应得到式(I)的LYW‑1衍生物；该LYW‑1衍生物通过对R1的改变，合成的新的化合物对结直肠肿瘤细胞具有明显的抑制作用，作用于结直肠癌细胞系SW620，其中IC50最小为2.025μM。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118290350A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410393548.0

申请日：2020-03-10

申请人： 协同医药发展有限公司

发明人： 约翰·华纳 ,  卡门·巴尔迪诺 ,  劳拉·穆洛 ,  约翰·李 ,  斯里尼瓦萨·切鲁库 ,  罗文·瓦尔克 ,  詹姆斯·西德莱基 ,  约翰·普劳德福特 ,  肖恩·约翰斯通 ,  迈赫迪·努马 ,  克雷格·罗森费尔德

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04 ,  C07D215/40 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D215/14 ,  C07D215/26 ,  C07D471/06 ,  C07D241/42 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P39/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P37/08 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/16 ,  A61P15/00 ,  A61P31/00 ,  A61P39/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4418

摘要： 本申请公开了杂芳基和双杂环芳基衍生物化合物和组合物，以及使用如本发明所公开的化合物和组合物治疗患者铁死亡相关紊乱和疾病的方法。

公开(公告)号：CN115521254B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202211179749.8

申请日：2022-09-27

申请人： 中国药科大学

发明人： 来茂德 ,  余文颖 ,  宋铭博

IPC分类号： C07D215/26 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种结构通式为(I)的茚达特罗衍生物，其制备方法为：以5‑乙酰基‑2,8‑二羟基喹啉与溴卞为原始原料，通过八步反应得到式(I)的茚达特罗衍生物；该茚达特罗衍生物通过对R1和R2进行改变，合成了一系列新的化合物，对结直肠肿瘤细胞具有明显的抑制作用，作用于结直肠癌细胞系SW620，其中IC50最小为1.716μM。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117720462A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311528495.0

申请日：2023-11-16

申请人： 青岛科技大学

发明人： 冯棋赟 ,  岳涛 ,  卢福军 ,  王星禄 ,  王艳 ,  冯维春 ,  杨旭

IPC分类号： C07D215/26

摘要： 本发明公开了一种8‑羟基喹啉的合成方法，涉及农药和有机合成技术领域；该方法以邻氨基酚、丙烯醛为主要原料，在盐酸催化下，邻硝基酚作为氧化剂制备8‑羟基喹啉，是一种适合工业化的8‑羟基喹啉的合成方法；通过静混连续反应实现邻氨基酚和丙烯醛的反应，提高了丙烯醛利用率，降低了三废的生成，环境友好；通过邻硝基酚氧化中间体制备8‑羟基喹啉，制备8‑羟基喹啉的同时得到邻氨基酚，继续补加丙烯醛合成8‑羟基喹啉，避免了过量丙烯醛和中间体的副反应，提高了8‑羟基喹啉收率，降低了聚合物的生成，整个过程丙烯醛利用率较高，8‑羟基喹啉收率较高。

公开(公告)号：CN116903470A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310851043.X

申请日：2023-07-11

申请人： 四川大学

发明人： 王天利 ,  郭峰源 ,  方思强

IPC分类号： C07C205/38 ,  C07C205/44 ,  C07C255/56 ,  C07D215/20 ,  C07D209/08 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D215/26 ,  C07J41/00 ,  C07D209/28 ,  C07D207/337 ,  C07D263/32 ,  C07D277/56 ,  C07D313/12 ,  B01J31/02 ,  C07C201/12 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732

摘要： 本发明公开了一种芳基‑烯基轴手性醛类化合物及其制备方法和应用，本发明通过动态动力学芳基亲核取代反应，实现了芳基‑烯基轴手性醛类化合物的高效构建，其合成方法简单，条件温和，收率高，产物对映选择性优异，并且操作方便，不涉及过渡金属，绿色环保，为轴手性化合物的构建提供了一种新方法。

公开(公告)号：CN110770211B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN201880041408.X

申请日：2018-06-22

申请人： 协和麒麟株式会社

发明人： 檀上友浩 ,  山田浩贵 ,  中岛雄大

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/335 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/24 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D267/14 ,  C07D277/64 ,  C07D307/82 ,  C07D307/86 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/68 ,  C07D313/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： 本发明的目的在于提供具有抗癌活性等的α,β不饱和酰胺化合物或其药学上可接受的盐等。下述式(I)所表示的α,β不饱和酰胺化合物或其药学上可接受的盐等具有抗癌活性等[式中，A表示可具有取代基的杂环二基，R1表示氢原子或可具有取代基的低级烷基，R2表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的脂肪族杂环基或可具有取代基的芳香族杂环基，X表示‑O‑、‑S‑、‑SO2‑、‑NRX1‑(式中，RX1表示氢原子或低级烷基)、‑CHRX2‑(式中，RX2表示氢原子或羟基)、‑CH＝CH‑、‑CO‑或‑NH‑CO‑，n1和n2相同或不同，分别表示0或1]。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116408124A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202310213756.3

申请日：2023-03-08

申请人： 中南民族大学

发明人： 金士威 ,  陈萧宇 ,  黄仁杰 ,  白顺杰 ,  贺子航 ,  蒋洧

IPC分类号： B01J27/24 ,  B01J35/00 ,  B01J37/08 ,  C07D215/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/06 ,  C07D217/02

摘要： 本发明公开了一种负载型Ni基多相催化剂，该催化剂的载体为SiO2，活性组分为氮掺杂碳材料包裹的镍单质，所述氮掺杂碳材料包裹的镍单质均匀分散在所述载体SiO2上。本发明还公开了该负载型Ni基多相催化剂的制备方法与应用。本发明采用简单工艺制备的Ni‑MOF介孔纳米结构催化剂，成本低廉。能在温和条件下实现高催化活性、高选择性地实现喹啉类化合物选择性加氢以合成py‑THQs，克服了喹啉类化合物选择性加氢反应所需的多相催化剂所存在的：造价昂贵、制备方法复杂、反应条件苛刻，稳定性和选择性差等问题。氮掺杂碳材料负载的催化剂使得催化结构稳定，催化剂活性组分不易浸出和中毒，便于长期使用。

公开(公告)号：CN116283759A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310257924.9

申请日：2023-03-17

申请人： 济南大学 ,  山东东岳高分子材料有限公司

发明人： 王守锋 ,  王文贵 ,  冯威 ,  李金峰

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/14 ,  C07D221/12 ,  C07D221/10 ,  C07B39/00

摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2‑一氟甲基喹啉及其衍生物的制备方法。该方法是通过以下步骤实现的：在双(三甲基硅烷基)氨基钾存在下，在溶剂中，2‑甲基喹啉及其衍生物进行加热反应，通过柱层析得到氟代2‑甲基喹啉及其衍生物。本发明提供的方法在苯等溶液中进行，底物溶解性好、适用性广；反应产率高，可控性强。本发明提供的方法绿色环保，副反应产物少，绿色、高效。

公开(公告)号：CN116217476A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211397224.1

申请日：2022-11-09

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  徐熙 ,  张雨晴 ,  卞金磊 ,  窦洁 ,  陈新文 ,  郭敏 ,  王举波 ,  邱志霞 ,  吴红茜 ,  张立翱 ,  薛逸

IPC分类号： C07D215/26 ,  A61K31/4709 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一类具有抗新冠病毒活性的喹诺酮类化合物及其在药物中的应用，通过化学合成方法得到的喹诺酮类化合物，结构如式(I)所示；本发明化合物对SARS‑CoV‑2Omicron BA.2病毒表现出个位数微摩的抑制活性，具有很好的抑制新型冠状病毒活性作用，为治疗和预防COVID‑19提供了一个全新的方向。同时可能具有抑制其它冠状病毒的广谱抗病毒活性，为药物开发寻找新的先导化合物。

公开(公告)号：CN115925536A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202210919948.1

申请日：2022-08-01

申请人： 北京农学院

发明人： 王真 ,  武周慧 ,  李磊 ,  甄思慧 ,  王瑜

IPC分类号： C07C59/245 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D215/26 ,  C07D253/10 ,  C07D401/14 ,  C07C251/86 ,  A61K31/191 ,  A61K31/15 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/519 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61K31/437 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种靶向抑制DksA的小分子抑制剂和应用，该靶向抑制DksA的小分子抑制剂在制备治疗大肠杆菌病和沙门菌病的药物中得以应用；本发明借助高通量虚拟筛选技术筛选出9种靶向抑制DksA的小分子抑制剂，具有适用范围广、靶向性强的优势。对多种大肠杆菌和沙门菌均有抑菌作用，且对细菌生物被膜形成及抗生素耐药性产生影响。靶向抑制DksA的小分子抑制剂在大肠杆菌和沙门菌引起的食源性疾病的感染治疗领域发挥了重要作用，为临床大肠杆菌病和沙门菌病的控制提供了新的靶向治疗药物。