一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6-二烯庚酸酯化合物的方法
摘要:
本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法,以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料,经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸;再以他汀酸为反应底物,经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行,操作简便,产品得率高,更加适合于大规模工业化生产。
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