- 专利标题: 一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6-二烯庚酸酯化合物的方法
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申请号: CN201911323313.X申请日: 2019-12-20
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公开(公告)号: CN111100075B公开(公告)日: 2022-04-12
- 发明人: 李泽标 , 黄虎 , 祁晓庆 , 潘婧 , 邹林
- 申请人: 南通常佑药业科技有限公司
- 申请人地址: 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
- 专利权人: 南通常佑药业科技有限公司
- 当前专利权人: 南通常佑药业科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
- 代理机构: 南京正联知识产权代理有限公司
- 代理商 卜另北
- 主分类号: C07D239/42
- IPC分类号: C07D239/42 ; C07D215/14
摘要:
本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法,以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料,经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸;再以他汀酸为反应底物,经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行,操作简便,产品得率高,更加适合于大规模工业化生产。
公开/授权文献
- CN111100075A 一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法 公开/授权日:2020-05-05