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公开(公告)号：CN115677656A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211515436.5
申请日：2022-11-30
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D337/12
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法，包括三个步骤：1）以6‑溴‑2,3‑二氟甲苯为原料在溴素和引发剂的条件下进行溴代反应得到6‑溴‑2,3‑二氟苄基溴；2）6‑溴‑2,3‑二氟苄基溴在碱和2‑巯基苯甲醛的条件下进行取代反应得到3,4‑二氟‑2‑(((2‑苯甲醛）)硫代)甲基)‑苄基溴；3）3,4‑二氟‑2‑(((2‑苯甲醛）)硫代)甲基)‑苄基溴在碱存在条件下进行亲核加成反应实现巴洛沙韦中间体7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑醇的制备。本发明简化了反应体系，缩短了合成线路，减少了反应副产物的产生，使收率得到了有效地提升，避免了因使用高毒的CCl4而损害操作人员健康的问题，提高了转化率，使纯度得到了提升，从而使该制备方法适用于工业化的生产。
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公开(公告)号：CN115160286A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210686581.3
申请日：2022-06-17
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D319/06
摘要： 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备新工艺，以(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸甲酯为起始原料，依次经羟基保护反应、还原反应、缩合反应、羟基脱保护反应、丙酮叉保护反应和乙酰氧基化反应，制得(4R‑cis)‑6‑[(乙酰氧基)甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。本发明手性选择性高，整个制备过程的中间体和成品杂质控制的难度小，手性异构体后处理纯化方便，整体生产成本低，最终的反应收率可达到84%以上，利于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN109810038A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910048197.9
申请日：2019-01-18
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 本发明公开了一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法，以(S)-5-氧代-5-(4-苯基噁唑烷酮-3-基)戊酸酯为起始原料，经过格氏反应、不对称还原反应、取代反应、加成反应和脱保护反应制备而成。本发明的优点是：起始原料来源广泛、价格低廉，进而降低了制备成本，且收率较高，在90%以上，进一步提高了效益，制备过程步骤简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108017549A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711287755.4
申请日：2017-12-07
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/36 , C07D263/06 , C07D263/04 , C07D319/18
摘要： 本发明公开了一种1‑芳基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇盐酸盐衍生物的制备方法，以N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯为起始原料，经过氨基固定、还原反应、格氏反应、格氏对接、脱丙酮叉和盐化反应过程，制备获得。本发明的优点是：起始原料N‑Boc‑D‑丝氨酸甲酯来源广泛，易于获得，价格适中，且合成工艺路线简单，均降低了产品的制备成本；应用丙酮叉保护氨基和醇羟基，有效避免活性氨基和醇羟基引发的副反应，减少杂质生成，提高了产品纯度和反应收率；目的产物以盐酸盐化合物的形式存在，提高了产品的稳定性，易于存储和运输，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN118772159A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410848516.5
申请日：2024-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D241/20 , C07F5/02
摘要： 本发明属于有机合成的技术领域，具体涉及一种乌帕替尼关键中间体的合成方法，包括四个步骤：S1、制备化合物式IV；S2、制备化合物式Ⅲ；S3、制备化合物式Ⅱ；S4、制备化合物式Ⅰ，即为乌帕替尼关键中间体。本发明的合成工艺及反应机理均较简单，不易发生副反应，合成路线短，成本低，收率高，分离效果好，后处理简便，对环境友好，易于规模化生产。
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公开(公告)号：CN111100075B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201911323313.X
申请日：2019-12-20
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D215/14
摘要： 本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN116947852A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310717752.9
申请日：2023-06-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种瑞美吉泮中间体的合成方法，涉及药物有机合成技术领域，包括以下步骤：S1、在碱存在下，2‑氨基‑3‑氯吡啶与4‑溴哌啶在溶剂A中发生亲核取代反应，制备得到式Ⅲ化合物；S2、在催化剂、氨溶液存在下，式Ⅲ化合物在溶剂B中发生胺化反应，制备得到式Ⅱ化合物；S3、式Ⅱ化合物溶于溶剂C中，依次经CDI关环、氯化氢溶液成盐，制备得到式Ⅰ化合物即1‑(哌啶‑4‑基)‑1,3‑二氢‑2H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑酮。本发明成本低，反应条件温和，合成工艺简单，收率高，且无需使用价格昂贵且存在安全隐患的辅料，有效地提升了反应安全性，对环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115677694A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211515471.7
申请日：2022-11-30
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61P25/06
摘要： 本发明公开了一种瑞美吉泮的合成方法，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1、(9R)‑9‑羟基‑6,7,8,9‑四氢环庚[B]吡啶‑5‑酮在酸催化作用下，与卤代试剂发生卤代反应制备得到式Ⅲ化合物；S2、式Ⅲ化合物在生物转氨酶作用下反应制备得到式Ⅳ化合物；S3、在催化剂、碱存在条件下，式Ⅳ化合物与2,3‑二氟苯硼酸频哪醇酯在溶剂中发生铃木偶联反应，制备得到式Ⅴ化合物；S4、在碱存在条件下，式Ⅴ化合物与中间体a在溶剂中经偶合反应得到瑞美吉泮。本发明极大地提升了生产效率和收率，且无需使用溴化镁乙醚等危险化学品，反应安全性高，对环境友好，符合绿色环保的要求，利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN108047093A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201711229160.3
申请日：2017-11-29
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07C271/18 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本发明提供了一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，以N‑Boc‑D‑络氨酸甲酯为起始原料，经酯化反应、Suzuki偶联反应、原反应及氧化反应制备而成。本发明的优点是：起始原料N‑Boc‑D‑络氨酸甲酯来源广泛，且价格适中，大大降低了生产成本；反应条件较为温和，操作过程简单易行，产品收率较高，且产品手性纯度较高，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN111100075A
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201911323313.X
申请日：2019-12-20
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D215/14
摘要： 本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)-6-[(1E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯和(4R,6S)-6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,5-二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。
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