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公开(公告)号：CN115677598B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202211414763.1
申请日：2022-11-11
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种合成嘧啶二酮类化合物的制备方法，属于化学制药的技术领域，包括三个步骤：1）以化合物Ⅰ为原料在金属类催化剂的作用下进行氢化还原反应得到中间体Ⅱ；2）中间体Ⅱ与化合物Ⅲ进行胺酯交换反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ在无水酸的条件下进行环合反应实现目标化合物Ⅴ的制备。本发明简化了合成嘧啶二酮类化合物的合成工艺，大大缩短了合成嘧啶二酮类化合物Ⅴ的线路，降低了成本，抑制了V‑impurity杂质的产生，减少了反应副产物的产生，保证了嘧啶二酮类化合物Ⅴ的纯化，提高了收率，使得嘧啶二酮类化合物Ⅴ的制备工艺更加环保，满足了工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN118772159A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410848516.5
申请日：2024-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D241/20 , C07F5/02
摘要： 本发明属于有机合成的技术领域，具体涉及一种乌帕替尼关键中间体的合成方法，包括四个步骤：S1、制备化合物式IV；S2、制备化合物式Ⅲ；S3、制备化合物式Ⅱ；S4、制备化合物式Ⅰ，即为乌帕替尼关键中间体。本发明的合成工艺及反应机理均较简单，不易发生副反应，合成路线短，成本低，收率高，分离效果好，后处理简便，对环境友好，易于规模化生产。
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公开(公告)号：CN117924263A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311692554.8
申请日：2023-12-11
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D409/12
摘要： 本发明公开了一种瑞卢戈利衍生物的制备方法，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1、在催化剂作用下，化合物Ⅰ经卤代反应制备得到化合物Ⅱ；S2、化合物Ⅱ和二甲胺盐酸盐在缚酸剂作用下反应得到化合物Ⅲ；S3、化合物Ⅲ在催化剂和氢气作用下，催化氢化反应得到化合物Ⅳ；S4、化合物Ⅳ和乙酸酐在碱催化下，氨基酰化反应得到化合物Ⅴ；S5、化合物Ⅴ和3‑氨基‑6甲氧基哒嗪在碱作用下，升温反应得到瑞卢戈利衍生物即化合物Ⅵ。本发明简单易行，操作方便，且所制得的衍生物收率高，纯度好，可提供足量的衍生物标准品用于瑞卢戈利的精确检测对照，这大大降低了瑞卢戈利质量控制的难度，最终为提高瑞卢戈利的质量提供了有效保证。
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公开(公告)号：CN117105920A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310941111.1
申请日：2023-07-28
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , B01D9/02
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班纯化工艺及产品和应用，涉及化学药品制备技术领域，所述纯化工艺包括以下步骤:S1、向利伐沙班含量为95～97.5%的利伐沙班粗品中加入二氯甲烷和有机酸；S2、搅拌加热至溶清，滤除不溶物；S3、滤液冷却结晶，结晶液抽滤，洗涤，干燥，得白色固体。本发明中利用二氯甲烷和有机酸协同作用对利伐沙班进行纯化，使得在大幅度地提升纯化后的利伐沙班的纯度的同时，所需采用的原料利伐沙班粗品的纯度要求并不高，从而大大降低了原料成本，与此同时，本发明中省去了复杂的脱色工序，使得操作简便可行，最终有效利于工业化扩大生产。
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公开(公告)号：CN115716846A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202211432228.9
申请日：2022-11-16
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种制备克立硼罗的新方法，涉及药物合成技术领域，具体操作步骤如下：S1、中间体Int1的制备：以邻硝基苯甲醛为起始原料，溶于醇类溶剂中，经金属催化剂催化氢化反应，制得中间体Int1；S2、中间体Int2的制备：中间体Int1在酸的存在下，与亚硝酸钠反应制得重氮盐中间体Int1'后，与硼化试剂反应得到中间体Int2；S3、中间体Int3的制备：中间体Int2溶于溶剂中，与溴代试剂反应生成中间体Int3；S4、克立硼罗的制备：中间体Int3在缚酸剂、催化剂存在下，与4‑氰基苯酚在溶剂中发生偶联反应生成克立硼罗。本发明简化了合成克立硼罗的工艺，降低了生产成本，同时大幅度地提升了操作安全度和生产效率，提高了收率，适合应用于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN115160320A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210735137.6
申请日：2022-06-27
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了能源的损耗，从而保证了替格瑞洛的纯化。
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公开(公告)号：CN115124455A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210809261.2
申请日：2022-07-11
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D211/56
摘要： 本发明公开了一种托法替尼中间体的制备方法，包括四个步骤：1）中间体Int1的制备；2）中间体Int2的制备；3）中间体Int3的制备；4）托法替尼中间体A的制备。本发明采用上述四步合成工艺制备的托法替尼中间体A，能够有效地简化了托法替尼中间体A的反应体系，大大缩短了合成托法替尼中间体A的线路，同时也有效地提升托法替尼中间体A的收率，降低三废的产出，避免了试剂或溶剂的损耗，减少了环境的污染，增强了竞争力，提升了经济效益，使之能够适合规模化的生产。
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公开(公告)号：CN111100075B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201911323313.X
申请日：2019-12-20
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D215/14
摘要： 本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,6‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,6‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110878090B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201911249702.2
申请日：2019-12-09
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开NS5A蛋白抑制剂‑达卡他韦的一锅法制备工艺，主要包括三个步骤，1)中间体DT1的制备：将反应起始原料DTM1、DTM2和DTM3，在碱试剂和缩合剂作用下对接反应制备得到中间体DT1；2)中间体DT2的制备：将中间体DT1与胺化合物进行环合制备得到中间体DT2；3)Daclatasvir的制备：将中间体DT2经脱氨基保护基试剂脱去氨基保护基制备得到产物Daclatasvir。利用该方法制备达卡他韦，具有产品得率高，整体过程简单易操作，且制备材料中无强腐蚀性物质的特点，安全性得到有效保证，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN105669804B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201610181055.6
申请日：2016-03-28
申请人： 南通常佑药业科技有限公司
摘要： 本发明公开了索非布韦的制备方法，包括以下步骤：在无水无氧条件下，(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷、N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯和格氏试剂在反应溶剂存在条件下反应；索非布韦的母液在溶剂中溶解，随后加入吸附剂，减压浓缩至干，再次加入溶剂，在室温打浆，抽滤，收集滤液，减压蒸干得油状物，再向油状物中加入溶剂，加热溶清，然后降温至0‑5℃析晶，得回收的五氟苯酚；L‑丙氨酸异丙酯与二氯磷酸苯酯，在‑70～‑80℃下反应，再加入五氟苯酚的溶剂溶液和碱，反应制备得到式Ⅱ化合物。本发明的索非布韦合成过程中脱下一分子五氟苯酚，对五氟苯酚进行了回收，五氟苯酚用于索非布韦合成原料之一中间体的制备，使得五氟苯酚回收再利用，减少对环境的影响。
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