一种六胜肽的规模化合成方法
摘要:
本发明公开了一种六胜肽的规模化合成方法,该方法是以2‑Chlorotrityl Chloride Resin为载体,固相合成Ac‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Met‑Gln(Trt)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑OH全保护肽酸,然后以全保护肽酸为原料,通过液相酰胺化反应合成Ac‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Met‑Gln(Trt)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑NH2全保护酰胺,并选用1‑羟基苯并三唑和N,N′‑二异丙基碳二亚胺为缩合试剂,采用2,4‑二甲氧基苄胺进行二次酰胺化反应除去少量未反应完全的全保护肽酸,最后脱除保护基、反相制备色谱纯化,得到目标肽。本发明制备纯化难度低的优点,可用于规模化合成六胜肽。
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