一种马来酸奥拉替尼的制备方法
摘要:
本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料,经过还原、缩合、酯化、磺酸化、脱保护、氯化、甲胺化、成盐反应得到马来酸奥拉替尼。该合成路线通过甲磺酸酯、磺酸化、甲胺化、成盐等工序工艺优化,减少了后处理次数,提高了生产效率和收率;操作更加简便,适合国内工业化生产。总收率达到65%以上,产品纯度达99%以上。
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