本发明公开了一种手性4‑卤代色氨酸衍生物及其合成方法，所述合成方法包括以下步骤：S1.向化合物1中依次加入N‑酰基甘氨酸衍生物、酸酐和羧酸盐，通过缩合反应得到化合物2；S2.将所述化合物2与醇类和金属烷氧化合物混合，经醇解开环得到化合物3；S3.将所述化合物3与由催化剂和配体形成的络合物、氢气和醇类溶剂混合，经不对称氢化反应得到所述化合物4，即手性4‑卤代色氨酸衍生物。本发明的合成方法以高收率和高对映选择性的效果制得了手性4‑卤代色氨酸衍生物4，所述合成方法操作简单、成本低、绿色经济、适合于规模化合成。