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公开(公告)号：CN115594707B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202110770738.6
申请日：2021-07-07
IPC分类号： C07D491/08 , C07D221/22 , C07F7/18 , A61P29/00 , A61P27/16 , A61P1/00 , A61K31/695 , A61K31/439
摘要： 本发明提供了一种附子生物碱衍生物及其在制备抗炎药物中的用途，属于制药领域。该附子生物碱衍生物的结构如式I所示，其具有优良的抗炎活性，能够有效抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO，有效抑制LPS活化的RAW264.7细胞产生炎症因子IL‑6和TNF‑α；其可以通过抑制LPS激活的iNOS、NLRP3的表达和MAPK/NF‑κB信号通路激活发挥抗炎作用。此外，该附子生物碱衍生物能够显著减轻耳肿胀，减少炎性细胞浸润，发挥体内抗炎作用，其能够在体内有效治疗耳肿胀；能够显著降低全身脓毒症模型小鼠血清中的炎症因子TNF‑α和IL‑6的水平，其能够在体内有效治疗脓毒症；还能够明显改善DSS诱导的小鼠结肠病理损伤。本发明提供的附子生物碱衍生物抗炎活性优良，毒性低，在制备抗炎药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115594707A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202110770738.6
申请日：2021-07-07
申请人： 四川大学华西医院(CN) , 四川大学(CN)
IPC分类号： C07F7/18 , C07D491/08 , C07D221/22 , A61P29/00 , A61P27/16 , A61P1/00 , A61K31/695 , A61K31/439
摘要： 本发明提供了一种附子生物碱衍生物及其在制备抗炎药物中的用途，属于制药领域。该附子生物碱衍生物的结构如式I所示，其具有优良的抗炎活性，能够有效抑制LPS诱导RAW264.7细胞产生NO，有效抑制LPS活化的RAW264.7细胞产生炎症因子IL‑6和TNF‑α；其可以通过抑制LPS激活的iNOS、NLRP3的表达和MAPK/NF‑κB信号通路激活发挥抗炎作用。此外，该附子生物碱衍生物能够显著减轻耳肿胀，减少炎性细胞浸润，发挥体内抗炎作用，其能够在体内有效治疗耳肿胀；能够显著降低全身脓毒症模型小鼠血清中的炎症因子TNF‑α和IL‑6的水平，其能够在体内有效治疗脓毒症；还能够明显改善DSS诱导的小鼠结肠病理损伤。本发明提供的附子生物碱衍生物抗炎活性优良，毒性低，在制备抗炎药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118388576A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410359537.0
申请日：2024-03-27
申请人： 四川大学
摘要： 本公开涉及有机合成技术领域，公开了一种环巴胺的合成方法，以化合物1作为起始原料进行格氏加成反应得到化合物2，化合物2进行氰基化反应得到化合物3，化合物3进行重排反应得到化合物4，化合物4进行催化氢化反应得到化合物5，化合物5进行环氧开环反应并消除得到化合物6，化合物6进行还原反应得到化合物7，化合物7与叔丁基亚磺酰胺进行缩合反应得到化合物8，化合物8与化合物9进行还原偶联反应得到化合物10，化合物10进行E环闭环和脱磺酰基反应，并进一步进行内酰胺化反应得到化合物11，化合物11进行还原酰胺反应得到天然产物环巴胺，该方法能够缩短反应路线和提高反应收率，从而实现环巴胺的高效化学合成。
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公开(公告)号：CN114190092B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202080001245.X
申请日：2020-07-14
申请人： 四川大学 , 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
摘要： 本申请涉及通式I所示化合物、其立体异构体、其药学可接受的盐、其药学上可接受的酯、其药学可接受的水合物或其药学可接受的溶剂合物，还涉及含有该化合物的药物组合物，以及该化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN114502560B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202180005300.7
申请日：2021-10-13
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02 , C07D489/08 , C07D221/28 , C07D217/20
摘要： 本发明涉及药物合成领域，具体是一种中间体及其制备方法和应用，本发明中间体的结构式如式Ⅰ所示：式中，R为二级胺保护基。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以制备所述中间体过程中的不对称转移氢化反应以及分子内氧化去芳香化Heck反应为全合成的关键反应，实现了高效合成吗啡衍生物。以本发明提供的中间体出发合成吗啡衍生物，具有显著减少合成步骤、提高收率、降低三废排放、节约生产成本的特点。
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公开(公告)号：CN113845478A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202011504911.X
申请日：2020-12-18
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D217/20 , C07D489/08
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物的全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，将制备所述中间体过程中的由过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内Heck反应作为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物(即所述化合物13)只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN112409235A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910983058.5
申请日：2019-10-16
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D209/20
摘要： 本发明公开了一种手性4‑卤代色氨酸衍生物及其合成方法，所述合成方法包括以下步骤：S1.向化合物1中依次加入N‑酰基甘氨酸衍生物、酸酐和羧酸盐，通过缩合反应得到化合物2；S2.将所述化合物2与醇类和金属烷氧化合物混合，经醇解开环得到化合物3；S3.将所述化合物3与由催化剂和配体形成的络合物、氢气和醇类溶剂混合，经不对称氢化反应得到所述化合物4，即手性4‑卤代色氨酸衍生物。本发明的合成方法以高收率和高对映选择性的效果制得了手性4‑卤代色氨酸衍生物4，所述合成方法操作简单、成本低、绿色经济、适合于规模化合成。
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公开(公告)号：CN114423764B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202180005306.4
申请日：2021-10-13
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D489/02
摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种中间体或其制备方法在吗啡衍生物全合成中的应用，本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以制备所述中间体过程中的过渡金属催化的不对称氢化反应以及分子内氧化去芳香化Heck反应为全合成的关键反应，实现了吗啡衍生物，尤其是代表性的羟考酮和可待因的高效制备；所述全合成的方法具有化学和对映选择性优、合成效率高、操作简单以及可规模化放大的优点；同时，制得的中间产物只需经简单修饰和转化就能实现其他多种吗啡衍生物的制备，对于改变目前依赖罂粟人工种植、提取和半合成吗啡衍生药物的单一工业化生产模式，并且保障吗啡类药物的供应具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN112409235B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN201910983058.5
申请日：2019-10-16
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D209/20
摘要： 本发明公开了一种手性4‑卤代色氨酸衍生物及其合成方法，所述合成方法包括以下步骤：S1.向化合物1中依次加入N‑酰基甘氨酸衍生物、酸酐和羧酸盐，通过缩合反应得到化合物2；S2.将所述化合物2与醇类和金属烷氧化合物混合，经醇解开环得到化合物3；S3.将所述化合物3与由催化剂和配体形成的络合物、氢气和醇类溶剂混合，经不对称氢化反应得到所述化合物4，即手性4‑卤代色氨酸衍生物。本发明的合成方法以高收率和高对映选择性的效果制得了手性4‑卤代色氨酸衍生物4，所述合成方法操作简单、成本低、绿色经济、适合于规模化合成。
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