本发明提供了一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的制备方法，包括如下步骤：将化合物A、低沸点有机酸和还原剂混合，进行还原反应；其中，所述还原剂为R1R2R3SiH；R1、R2与R3分别独立地选自：具有1至20个C原子的直链烷基、具有3至20个C原子的支链或环状的烷基、具有6至20个碳原子的芳香基团；化合物A的结构如式（1）所示；所述5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的结构如式（2）所示。该制备方法制备得到的产物的非对映选择性较好，收率较高，并且绿色环保，对设备要求低，还原剂廉价易得，制备工艺易于操作，安全性高，易于产业化式（1）式（2）。