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公开(公告)号：CN114349687B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202011090609.4
申请日：2020-10-13
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/90 , C07C45/62 , C07C47/228 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C47/24 , C07C47/23
摘要： 本发明涉及3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂及其制备方法和应用，该3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂具有式(I)所示结构：#imgabs0#上述3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂具有较优的氢化效率，且合成方法简单，反应条件温和，能够有效地降低生产成本和提高生产安全性。
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公开(公告)号：CN113984933B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202111267577.5
申请日：2021-10-28
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种KPT‑330中间体的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸的纯度。
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公开(公告)号：CN113702536B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202111009697.5
申请日：2021-08-31
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于检测技术领域，公开了6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇的检测方法和应用。该检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，利用液相色谱进行检测。本发明提供的检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，进行梯度洗脱，能够改善分离效果，使6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇与已知杂质、未知杂质均能实现有效分离；且流动相不含盐，易配制、易平衡、易冲洗，可减少分析时间，提高检测效率。该检测方法，简便、快速、准确率高、重复性好，有利于6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇工业化生产和质量控制；有利于控制抗体药物偶联物的纯度和质量，有利于对抗体药物偶联物进行更为深入的质量研究工作。
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公开(公告)号：CN112174909B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202011124089.4
申请日：2020-10-20
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/32
摘要： 本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式1所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式2所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。
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公开(公告)号：CN112679477B
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202011494689.X
申请日：2020-12-17
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司 , 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及塞利尼索及其中间体的制备方法，该方法整个合成路线较短，反应条件温和，反应过程中无恶臭气体的产生，安全性较高，且各反应类型溶剂可接受范围较广，可以选择安全性较高、且后处理简单的溶剂进行反应，有效地避免了传统路线中需要使用N,N‑二甲基甲酰胺等溶剂而导致的废水量大的问题。且上述反应中，各步骤所得到的产品纯度较高，后处理简单，能够有效地避免分离纯化难度较高而导致的工业成本的增加，具有较高环保经济效益，特别适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112250533A
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN202011137519.6
申请日：2020-10-22
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07C315/04 , C07C317/28 , B01J31/02 , C07D211/90
摘要： 本发明涉及一种(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺的合成方法。包括如下步骤：将1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、手性催化剂、酸和溶剂混合，反应；所述手性催化剂的结构式如式(I)所示，R选自氢原子、烷基、芳香环、烷氧基、卤原子、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、硝基、酯基或酰胺基。可一步生成高手性纯度的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺，同时产物易于分离纯化，产率高。另外，反应条件温和，工艺稳定，反应操作简便安全，生产成本低，三废处理简单易行，环境友好，原料易得，生产成本低，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112174909A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011124089.4
申请日：2020-10-20
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D265/32
摘要： 本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式1所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式2所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。
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公开(公告)号：CN112125837A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202011124017.X
申请日：2020-10-20
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D211/90 , B01J31/02
摘要： 本发明涉及一种阿维巴坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式2所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式1所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。
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公开(公告)号：CN111574328A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010361044.2
申请日：2020-04-29
申请人： 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C37/00 , C07C39/367 , C07C67/14 , C07C67/56 , C07C67/52 , C07C69/734 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种2,2'-联苯酚类化合物的拆分方法。包括将消旋体6,6'-二甲基-3,3'-二叔丁基-5,5'–二溴-2,2'-联苯酚、氢化钠溶于四氢呋喃中，在室温条件下，与(R)-2-甲氧基苯乙酰氯反应完成后分离提纯得到产率为49％，非对映异构体选择性大于99％的单酯化产物，产率为32％，非对映异构体选择性大于99％的双酯化产物。所得的单酯化产物或双酯化产物分别与四氢铝锂溶于四氢呋喃中，在0℃至室温条件下，反应后提纯得到产率均为96％，对映异构体选择性大于99％的2,2'-联苯酚类化合物。本发明提供的拆分方法，操作简单，条件温和，产率高。
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公开(公告)号：CN111458431A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010284255.0
申请日：2020-04-13
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种奥利司他中间体的异构体的检测方法。方法为：对照品溶液的制备：取奥利司他中间体的对映异构体对照品，加溶剂溶解，得对映异构体对照品溶液；待测样品溶液的制备：取待测样品，加溶剂溶解，得待测样品溶液；对所述对映异构体对照品溶液和待测样品溶液进行液相色谱检测；所述液相色谱的色谱条件包括：流动相A为正己烷，流动相B为异丙醇，流动相C为二乙胺，等度洗脱；所述等度洗脱中，保持所述流动相A、所述流动相B和所述流动相C的体积比为(95±5)：(5±2)：(0.1±0.05)。上述方法可使奥利司他中间体及其对映异构体的色谱峰实现有效分离，为奥利司他中间体工业化生产提供简便、准确、快速、可靠的检测方法。
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