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公开(公告)号：CN111574328B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202010361044.2
申请日：2020-04-29
申请人： 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C37/00 , C07C39/367 , C07C67/14 , C07C67/56 , C07C67/52 , C07C69/734 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种2,2'‑联苯酚类化合物的拆分方法。包括将消旋体6,6'‑二甲基‑3,3'‑二叔丁基‑5,5'–二溴‑2,2'‑联苯酚、氢化钠溶于四氢呋喃中，在室温条件下，与(R)‑2‑甲氧基苯乙酰氯反应完成后分离提纯得到产率为49％，非对映异构体选择性大于99％的单酯化产物，产率为32％，非对映异构体选择性大于99％的双酯化产物。所得的单酯化产物或双酯化产物分别与四氢铝锂溶于四氢呋喃中，在0℃至室温条件下，反应后提纯得到产率均为96％，对映异构体选择性大于99％的2,2'‑联苯酚类化合物。本发明提供的拆分方法，操作简单，条件温和，产率高。
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公开(公告)号：CN113984933A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111267577.5
申请日：2021-10-28
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种KPT‑330中间体的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸的纯度。
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公开(公告)号：CN111606782A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN202010527217.3
申请日：2020-06-11
申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C33/46 , C07C29/145 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)-乙醇的合成方法。该合成方法包括以下步骤：将2,6-二氯-3-氟苯乙酮、手性催化剂、碱和溶剂混合，在通氢气的条件下进行反应；所述手性催化剂的结构式如式(I)所示：其中， 表示双膦配体；X选自氯、溴、碘或氢；Y选自氯、溴或碘；R表示-H或碳原子数为1～12的烷基。以两亲性的聚乙二醇负载手性催化剂，提高了催化活性，并且，该催化剂易于回收和循环使用，多次循环使用后仍然具有很高的催化活性。该制备方法反应条件温和，转化率高，后处理步骤简单，大大缩短工艺周期，反应产生环境污染少，利于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN110862421B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201911065461.6
申请日：2019-11-04
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司 , 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环二茂铁衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：(I)于原料a化学结构中的含氮杂环上引入醛基，得到中间体b；(II)将中间体b化学结构中的醛基进行羟胺化反应形成羟胺基，得到中间体c；(III)将中间体c化学结构中的羟胺基进行还原反应，得到含氮杂环二茂铁衍生物1。该合成方法步骤简单，且无需采用对人体或环境具有危险性的试剂和设备，便于含氮杂环二茂铁衍生物的大规模生产应用。
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公开(公告)号：CN111004272A
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201911165943.9
申请日：2019-11-25
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司 , 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC分类号： C07F7/18 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07B53/00 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及一种奥利司他手性中间体的制备方法。该制备方法包括以下步骤：将反应原料6在溶剂、碱、催化剂和氢气的存在下，于10-70℃进行加压反应，得奥利司他手性中间体5；所述催化剂为钌催化剂；所述钌催化剂的配体包括膦配体和氨基苯并咪唑配体。本发明的奥利司他手性中间体5的制备方法反应条件温和、反应体系干净、分离纯化过程无需硅胶柱层析、HPLC等复杂步骤、适于放大生产。
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公开(公告)号：CN110862421A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911065461.6
申请日：2019-11-04
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司 , 中山奕安泰医药科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环二茂铁衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：(I)于原料a化学结构中的含氮杂环上引入醛基，得到中间体b；(II)将中间体b化学结构中的醛基进行羟胺化反应形成羟胺基，得到中间体c；(III)将中间体c化学结构中的羟胺基进行还原反应，得到含氮杂环二茂铁衍生物1。该合成方法步骤简单，且无需采用对人体或环境具有危险性的试剂和设备，便于含氮杂环二茂铁衍生物的大规模生产应用。
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公开(公告)号：CN114539091B
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202210252643.X
申请日：2022-03-11
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/02 , C09K23/28 , C09K23/22 , C11D1/10 , A61K8/44 , A61K47/18
摘要： 本发明涉及一种异棕榈酰氨基酸类化合物，其结构通式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，Z1为C8烷基，Z2为C6烷基，R1为H或烷基，R2为H、C1‑4烷基、苄基、‑L1‑X；其中，L1为C1‑4亚烷基或‑CH2‑Ph‑，X选自‑OH、‑SH、‑SCH3、‑COOH、‑NH2、‑NHCH3、‑CONH2、‑NHC(＝NH)NH2、咪唑基和吲哚基中的任一种。本发明的异棕榈酰氨基酸类化合物水溶性强，制备简单，环境友好，适合工业化生产。本发明还涉及一种氨基酸表面活性剂，该表面活性剂水溶性强、刺激性小。本发明还涉及一种异棕榈酰氨基酸类化合物在日化领域或医药领域中的应用。
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公开(公告)号：CN113866318A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111230346.7
申请日：2021-10-21
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(6‑氨基吡啶‑2‑基)(1‑甲基哌啶‑4‑基)甲酮双盐酸盐的纯度。
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公开(公告)号：CN113444033A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202111000167.4
申请日：2021-08-30
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/60
摘要： 本发明提供了一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的制备方法，包括如下步骤：将化合物A、低沸点有机酸和还原剂混合，进行还原反应；其中，所述还原剂为R1R2R3SiH；R1、R2与R3分别独立地选自：具有1至20个C原子的直链烷基、具有3至20个C原子的支链或环状的烷基、具有6至20个碳原子的芳香基团；化合物A的结构如式（1）所示；所述5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的结构如式（2）所示。该制备方法制备得到的产物的非对映选择性较好，收率较高，并且绿色环保，对设备要求低，还原剂廉价易得，制备工艺易于操作，安全性高，易于产业化式（1）式（2）。
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公开(公告)号：CN113354681A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110495710.6
申请日：2021-05-07
申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及L‑络氨酸衍生物不对称催化合成方法，其包括以下步骤：将式(II)所示化合物和式(III)所示化合物在式(A)所示催化剂下进行反应，并水解，制得式(I)所示化合物。上述方法制备L‑络氨酸的磷酸或磷酸盐等衍生物时，无需使用大量的磷酸等强酸，不仅降低了设备要求，提高生产安全性，后处理也无需采用大量的碱进行中和，避免了大量无机盐等废渣的产生，具有较高的经济和环保效应。
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