公开(公告)号：CN114349687B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202011090609.4

申请日：2020-10-13

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 徐亮 ,  刘艳 ,  蒙发明 ,  李佑智 ,  徐伟平

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07C45/62 ,  C07C47/228 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C47/24 ,  C07C47/23

摘要： 本发明涉及3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂及其制备方法和应用，该3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂具有式(I)所示结构：#imgabs0#上述3,5‑二羧酸酯‑1,4‑二氢吡啶类氢化试剂具有较优的氢化效率，且合成方法简单，反应条件温和，能够有效地降低生产成本和提高生产安全性。

公开(公告)号：CN113984933B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202111267577.5

申请日：2021-10-28

申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 卢彪 ,  邓伟梁 ,  徐亮 ,  周炳乾 ,  黄晓韵 ,  陈昌龙 ,  徐剑 ,  黄志豪 ,  蔡祥

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34

摘要： 本发明属于有机物检测分析技术领域，公开了一种KPT‑330中间体的检测方法。该检测方法包括如下步骤：采用液相色谱法对(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸进行检测；液相色谱法的条件包括：采用的流动相包括流动相A和流动相B；流动相A为磷酸盐缓冲液；流动相B为乙腈；流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸的纯度。

公开(公告)号：CN113702536B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202111009697.5

申请日：2021-08-31

申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 卢彪 ,  邓伟梁 ,  徐亮 ,  周炳乾 ,  黄晓韵 ,  陈昌龙 ,  徐剑 ,  黄志豪 ,  唐道鹏 ,  蔡祥

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/54 ,  G01N30/74

摘要： 本发明属于检测技术领域，公开了6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇的检测方法和应用。该检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，利用液相色谱进行检测。本发明提供的检测方法，以甲酸水溶液与乙腈为流动相，进行梯度洗脱，能够改善分离效果，使6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇与已知杂质、未知杂质均能实现有效分离；且流动相不含盐，易配制、易平衡、易冲洗，可减少分析时间，提高检测效率。该检测方法，简便、快速、准确率高、重复性好，有利于6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇工业化生产和质量控制；有利于控制抗体药物偶联物的纯度和质量，有利于对抗体药物偶联物进行更为深入的质量研究工作。

公开(公告)号：CN112174909B

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202011124089.4

申请日：2020-10-20

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 李彦雄 ,  蒙发明 ,  徐亮 ,  郭俊

IPC分类号： C07D265/32

摘要： 本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式1所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式2所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。

公开(公告)号：CN112679477B

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202011494689.X

申请日：2020-12-17

申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司 ,  中山奕安泰医药科技有限公司

发明人： 徐亮 ,  卢彪 ,  陈昌龙 ,  周炳乾 ,  张绮琳 ,  蔡祥

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/08

摘要： 本发明涉及塞利尼索及其中间体的制备方法，该方法整个合成路线较短，反应条件温和，反应过程中无恶臭气体的产生，安全性较高，且各反应类型溶剂可接受范围较广，可以选择安全性较高、且后处理简单的溶剂进行反应，有效地避免了传统路线中需要使用N,N‑二甲基甲酰胺等溶剂而导致的废水量大的问题。且上述反应中，各步骤所得到的产品纯度较高，后处理简单，能够有效地避免分离纯化难度较高而导致的工业成本的增加，具有较高环保经济效益，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112250533A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011137519.6

申请日：2020-10-22

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 李彦雄 ,  徐亮 ,  蒙发明 ,  于永海

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  B01J31/02 ,  C07D211/90

摘要： 本发明涉及一种(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺的合成方法。包括如下步骤：将1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙烯胺、手性催化剂、酸和溶剂混合，反应；所述手性催化剂的结构式如式(I)所示，R选自氢原子、烷基、芳香环、烷氧基、卤原子、氨基、氰基、羟基、三氟甲基、硝基、酯基或酰胺基。可一步生成高手性纯度的(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺，同时产物易于分离纯化，产率高。另外，反应条件温和，工艺稳定，反应操作简便安全，生产成本低，三废处理简单易行，环境友好，原料易得，生产成本低，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN112174909A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011124089.4

申请日：2020-10-20

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 李彦雄 ,  蒙发明 ,  徐亮 ,  郭俊

IPC分类号： C07D265/32

摘要： 本发明涉及一种阿瑞匹坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式1所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式2所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。

公开(公告)号：CN112125837A

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN202011124017.X

申请日：2020-10-20

申请人： 中山奕安泰医药科技有限公司 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 李彦雄 ,  蒙发明 ,  徐亮 ,  郭俊

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/90 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及一种阿维巴坦中间体的制备方法。所述制备方法包括以下步骤：混合具有式2所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式1所示结构的化合物；所述手性催化剂具有式(I)所示的结构。该方法收率、纯度和手性纯度均较高，且对环境友善。

公开(公告)号：CN111574328A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010361044.2

申请日：2020-04-29

申请人： 广东工业大学 ,  佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 刘艳 ,  柯翠连 ,  徐伟平 ,  徐亮 ,  蔡祥 ,  丸岡啓二

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C39/367 ,  C07C67/14 ,  C07C67/56 ,  C07C67/52 ,  C07C69/734 ,  C07B57/00

摘要： 本发明公开了一种2,2'-联苯酚类化合物的拆分方法。包括将消旋体6,6'-二甲基-3,3'-二叔丁基-5,5'–二溴-2,2'-联苯酚、氢化钠溶于四氢呋喃中，在室温条件下，与(R)-2-甲氧基苯乙酰氯反应完成后分离提纯得到产率为49％，非对映异构体选择性大于99％的单酯化产物，产率为32％，非对映异构体选择性大于99％的双酯化产物。所得的单酯化产物或双酯化产物分别与四氢铝锂溶于四氢呋喃中，在0℃至室温条件下，反应后提纯得到产率均为96％，对映异构体选择性大于99％的2,2'-联苯酚类化合物。本发明提供的拆分方法，操作简单，条件温和，产率高。

公开(公告)号：CN118724771A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410805688.4

申请日：2024-06-21

申请人： 佛山奕安赛医药科技有限公司

发明人： 徐剑 ,  陈昌龙 ,  徐亮 ,  丸冈启二 ,  林达华 ,  梁梦云

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/48

摘要： 本发明涉及有机化学领域，特别涉及氟苯尼考中间体杂质的制备方法。所述方法包括：将具有式A所示结构的化合物、具有式B所示结构的化合物、有机溶剂、碱液和手性催化剂混合，进行催化反应，再将所得产物酸化，制备具有式I所示结构的化合物，其中，R选自C1～C4烷基；所述碱液选自强碱溶液和/或强碱弱酸盐溶液。该方法的产物的非对映选择性较好。