一种制备光学纯的5,7-二氟-1,2,3,4-四氢化萘-2-胺及其盐的方法
摘要:
本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法,包括:(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯,然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应;(2)在有机溶剂中酸催化条件下,5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺;(3)烯胺在手性催化剂的存在下,催化氢化制备光学纯的中间体酰胺;(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺(a或者b)及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
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