- 专利标题: 一种制备光学纯的5,7-二氟-1,2,3,4-四氢化萘-2-胺及其盐的方法
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申请号: CN202111083696.5申请日: 2021-09-16
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公开(公告)号: CN113527108B公开(公告)日: 2022-10-25
- 发明人: 徐扬军 , 冯岩 , 陈严宁 , 赵金霞 , 周蕊 , 俞悦 , 张伟 , 姚庆佳
- 申请人: 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
- 申请人地址: 天津市滨海新区海云街80号融通大厦A座6层
- 专利权人: 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
- 当前专利权人: 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
- 当前专利权人地址: 天津市滨海新区海云街80号融通大厦A座6层
- 代理机构: 天津展誉专利代理有限公司
- 代理商 刘红春
- 主分类号: C07C209/50
- IPC分类号: C07C209/50 ; C07C209/74 ; C07C211/42 ; C07C231/12 ; C07C233/15 ; C07C231/18 ; C07C45/69 ; C07C49/697 ; C07C51/60 ; C07C57/76 ; B01J31/22 ; B01J31/24
摘要:
本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法,包括:(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯,然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应;(2)在有机溶剂中酸催化条件下,5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺;(3)烯胺在手性催化剂的存在下,催化氢化制备光学纯的中间体酰胺;(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺(a或者b)及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
公开/授权文献
- CN113527108A 一种制备光学纯的5,7-二氟-1,2,3,4-四氢化萘-2-胺及其盐的方法 公开/授权日:2021-10-22