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公开(公告)号：CN113527108B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202111083696.5
申请日：2021-09-16
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/50 , C07C209/74 , C07C211/42 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C231/18 , C07C45/69 , C07C49/697 , C07C51/60 , C07C57/76 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法，包括：(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯，然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应；(2)在有机溶剂中酸催化条件下，5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺；(3)烯胺在手性催化剂的存在下，催化氢化制备光学纯的中间体酰胺；(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺（a或者b）及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
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公开(公告)号：CN113527108A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202111083696.5
申请日：2021-09-16
申请人： 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司
IPC分类号： C07C209/50 , C07C209/74 , C07C211/42 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C231/18 , C07C45/69 , C07C49/697 , C07C51/60 , C07C57/76 , B01J31/22 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种制备如式a和b所示的光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法，包括：(1)将3,5‑二氟苯乙酸在溶剂存在下与SOCl2反应生成酰氯，然后在三氯化铝的作用下和乙烯进行傅克反应；(2)在有机溶剂中酸催化条件下，5,7‑二氟‑3,4‑二氢化萘‑2(1H)‑酮和酰胺反应脱水生成烯胺；(3)烯胺在手性催化剂的存在下，催化氢化制备光学纯的中间体酰胺；(4)酰胺在酸性或碱性条件下水解得到光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺（a或者b）及其盐的形式。本发明提供了一种简洁、方便、易工业化生产制备光学纯的5,7‑二氟‑1,2,3,4‑四氢化萘‑2‑胺及其盐的方法。
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公开(公告)号：CN116515788B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310761031.8
申请日：2023-06-27
摘要： 本发明提供了R型ω‑转氨酶，包括ω‑转氨酶TA‑R1、ω‑转氨酶TA‑R2或ω‑转氨酶TA‑R3的至少一种，所述ω‑转氨酶TA‑R1的氨基酸序列如Seq ID NO：1所示，ω‑转氨酶TA‑R2的氨基酸序列如Seq ID NO：2所示，ω‑转氨酶TA‑R3的氨基酸序列如Seq ID NO：3所示。本发明提供的R型的ω‑转氨酶TA‑R1、TA‑R2、TA‑R3及其基因，解决了现有手性胺不对称生物合成技术中R型的ω‑转氨酶资源相对不足的问题，并基于新酶资源开发了新的R型手性胺化合物不对称生物合成方法。
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公开(公告)号：CN116515788A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310761031.8
申请日：2023-06-27
摘要： 本发明提供了新型R型ω‑转氨酶，包括ω‑转氨酶TA‑R1、ω‑转氨酶TA‑R2或ω‑转氨酶TA‑R3的至少一种，所述ω‑转氨酶TA‑R1的氨基酸序列如Seq ID NO：1所示，ω‑转氨酶TA‑R2的氨基酸序列如Seq ID NO：2所示，ω‑转氨酶TA‑R3的氨基酸序列如Seq ID NO：3所示。本发明提供的R型的ω‑转氨酶TA‑R1、TA‑R2、TA‑R3及其基因，解决了现有手性胺不对称生物合成技术中R型的ω‑转氨酶资源相对不足的问题，并基于新酶资源开发了新的R型手性胺化合物不对称生物合成方法。
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