发明公开
- 专利标题: 一种吡啶衍生物的制备方法
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申请号: CN202110609822.X申请日: 2021-06-01
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公开(公告)号: CN113754579A公开(公告)日: 2021-12-07
- 发明人: 龚峰 , 杨铁 , 李新路 , 赵锐 , 刘飞
- 申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
- 申请人地址: 江苏省连云港市郁州南路369号
- 专利权人: 正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人: 正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省连云港市郁州南路369号
- 优先权: 2020104865010 20200601 CN
- 主分类号: C07D213/64
- IPC分类号: C07D213/64 ; C07D401/04 ; C07D213/74
摘要:
本发明属于药物合成领域,涉及一种吡啶衍生物的制备方法,具体而言,涉及一种式III的制备方法,在碱和溶剂存在下,以N‑杂环卡宾钯(II)(Pd(II)‑NHC)配合物为催化剂,式I化合物和式II化合物反应得到式III化合物。式III化合物在溶剂和NBS存在下,生成含式IV化合物的混合物,然后重结晶得到式IV化合物。此外,还提供了式I化合物的制备方法,无机碱和甲醇存在下,2,4‑二氯吡啶反应生成2‑氯‑4‑甲氧基吡啶,接着与酸成盐,然后转变为高纯度的2‑氯‑4‑甲氧基吡啶。本申请用N‑杂环卡宾钯(II)配合物作催化剂,收率显著提高,而且催化剂的用量显著降低;克服了现有技术中钯催化剂及配体用量大(2%),原子利用率低,成本高,反应温度高,反应时间长,收率低等问题,更适合工业化生产。
IPC分类: