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公开(公告)号：CN113747900B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202080031630.9
申请日：2020-05-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/04 , A61P35/00
摘要： 吡啶胺化合物的药物组合物及其在ROS1阳性非小细胞肺癌中的应用。具体而言，包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、填充剂、润滑剂、崩解剂的药物组合物，其中填充剂水分含量≤2wt％。药物组合物稳定性好、流动性好，适合工业化生产。式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或者治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115850237A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211429137.X
申请日：2019-07-24
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及一种吲哚衍生物的合成方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113754579A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202110609822.X
申请日：2021-06-01
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/64 , C07D401/04 , C07D213/74
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及一种吡啶衍生物的制备方法，具体而言，涉及一种式III的制备方法，在碱和溶剂存在下，以N‑杂环卡宾钯(II)(Pd(II)‑NHC)配合物为催化剂，式I化合物和式II化合物反应得到式III化合物。式III化合物在溶剂和NBS存在下，生成含式IV化合物的混合物，然后重结晶得到式IV化合物。此外，还提供了式I化合物的制备方法，无机碱和甲醇存在下，2,4‑二氯吡啶反应生成2‑氯‑4‑甲氧基吡啶，接着与酸成盐，然后转变为高纯度的2‑氯‑4‑甲氧基吡啶。本申请用N‑杂环卡宾钯(II)配合物作催化剂，收率显著提高，而且催化剂的用量显著降低；克服了现有技术中钯催化剂及配体用量大(2％)，原子利用率低，成本高，反应温度高，反应时间长，收率低等问题，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108264500B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201611268507.0
申请日：2016-12-31
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种取代的2‑氨基吡啶类化合物及制备方法和用途，特别是涉及一种5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的取代的2‑氨基吡啶类化合物能够有效提高5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺及其制剂杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控该化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制该化合物及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN108602824A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201780006076.7
申请日：2017-01-13
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D487/04 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/52 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： 本申请涉及一种调节激酶化合物的对甲苯磺酸盐及其结晶，具体而言，涉及N-{3-[3-(9H-嘌呤-6-基）吡啶-2-基氨基]-4-氯-2-氟苯基}-3-氟丙烷-1-磺酰胺对甲苯磺酸盐及其结晶。本申请提供的盐及其结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等方面具有优势。
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公开(公告)号：CN114716410A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210428672.7
申请日：2019-01-31
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物水合物、甲醇化物、四氢呋喃化物的结晶和无定型物，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。
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公开(公告)号：CN114437036A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111283917.3
申请日：2021-11-01
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07C59/265 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/496
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及2‑氨基吡啶衍生物的新晶型及制备方法，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶及其制备方法，更具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐的H型、NH型和D型结晶。
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公开(公告)号：CN113543788A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202080019228.9
申请日：2020-04-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61K9/20 , A61P31/12
摘要： 一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺的固体药物组合物、其制备方法及其医药用途，所述的固体药物组合物具有优良的稳定性和溶出性质。
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公开(公告)号：CN110283161B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN108264501B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201611270195.7
申请日：2016-12-31
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明涉及一种取代的2‑氨基吡啶类化合物及其制备方法和用途，特别是涉及一种5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的取代的2‑氨基吡啶类化合物能够有效提高5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺柠檬酸盐及其制剂杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控该化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制该化合物及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。
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