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公开(公告)号:CN110330483A
公开(公告)日:2019-10-15
申请号:CN201910731905.9
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号:CN107949560B
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201680043892.0
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号:CN108264501A
公开(公告)日:2018-07-10
申请号:CN201611270195.7
申请日:2016-12-31
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14
摘要: 本发明涉及一种取代的2-氨基吡啶类化合物及其制备方法和用途,特别是涉及一种5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的取代的2-氨基吡啶类化合物能够有效提高5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺柠檬酸盐及其制剂杂质检测的科学性和准确性,能有效地、方便地监控该化合物及其制剂的杂质含量,有利于控制该化合物及其制剂的质量,从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。
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公开(公告)号:CN106536510B
公开(公告)日:2019-04-26
申请号:CN201580039739.6
申请日:2015-07-31
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D213/73 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2‑氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。
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公开(公告)号:CN111936467A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN201980016201.1
申请日:2019-03-01
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要: 本申请属于药物化学领域,涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶,具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物,以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
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公开(公告)号:CN107949560A
公开(公告)日:2018-04-20
申请号:CN201680043892.0
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号:CN106536510A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201580039739.6
申请日:2015-07-31
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , C07D213/73 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号: C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/496 , C07D213/73
摘要: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。
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公开(公告)号:CN115057815A
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202210285508.5
申请日:2019-03-01
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/233 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61K31/47
摘要: 本申请属于药物化学领域,涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶,具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物,以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
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公开(公告)号:CN111936467B
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN201980016201.1
申请日:2019-03-01
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号: C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要: 本申请属于药物化学领域,涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶,具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物,以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
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公开(公告)号:CN110283161B
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN201910731904.4
申请日:2016-07-29
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶,具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物,还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途,本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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