发明公开
- 专利标题: 一种帕罗韦德中间体的制备方法
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申请号: CN202111567713.2申请日: 2021-12-21
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公开(公告)号: CN114031543A公开(公告)日: 2022-02-11
- 发明人: 杨汉荣 , 江峦军 , 邢邦照 , 齐新双 , 李涛 , 阙利民 , 王亚夫
- 申请人: 上海朴颐化学科技有限公司
- 申请人地址: 上海市松江区新桥镇民益路201号11号楼3楼
- 专利权人: 上海朴颐化学科技有限公司
- 当前专利权人: 上海朴颐化学科技有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市松江区新桥镇民益路201号11号楼3楼
- 主分类号: C07D209/52
- IPC分类号: C07D209/52
摘要:
本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料,先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II),将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV);最后中间体(II)与中间体(IV)缩合,即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线,只需要三步反应就可以得到化合物(I),缩短了合成路线,为化合物(I)的制备提供了新的方法。