公开(公告)号：CN114031543A

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111567713.2

申请日：2021-12-21

申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

发明人： 杨汉荣 ,  江峦军 ,  邢邦照 ,  齐新双 ,  李涛 ,  阙利民 ,  王亚夫

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料，先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II)，将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV)；最后中间体(II)与中间体(IV)缩合，即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线，只需要三步反应就可以得到化合物(I)，缩短了合成路线，为化合物(I)的制备提供了新的方法。