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公开(公告)号：CN112159358B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202011153129.8
申请日：2020-10-26
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)的制备方法。该方法以1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)脲(V)和缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，在碱的存在下反应得到缩酮中间体(III)，再将缩酮中间体(III)转化成N‑((2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)氨甲酰基)‑3‑氧代丁酰胺(II)，最后通过关环反应得到噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)。本发明起始原料便宜易得，利用缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，从而避免了异构体的产生，提高了产品质量。
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公开(公告)号：CN112159358A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011153129.8
申请日：2020-10-26
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明涉及一种噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)的制备方法。该方法以1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)脲(V)和缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，在碱的存在下反应得到缩酮中间体(III)，再将缩酮中间体(III)转化成N‑((2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)氨甲酰基)‑3‑氧代丁酰胺(II)，最后通过关环反应得到噁拉戈利中间体1‑(2‑氟‑6‑三氟甲基苯基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(I)。本发明起始原料便宜易得，利用缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，从而避免了异构体的产生，提高了产品质量。
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公开(公告)号：CN110746334A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911223792.8
申请日：2019-12-04
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07D207/24
摘要： 本发明提出一种制备3-(3-氯丙基)-4-氧代吡咯烷-1-羧酸酯(I)的方法。该方法以甘氨酸酯或其可接受的盐(VIII)为原料，与氯甲酸酯(VII)反应生成中间体乙氧羰基甘氨酸酯(VI)；中间体(VI)再与丙烯酸酯(V)在碱性条件下环合得到吡咯烷酮中间体(IV)；中间体(IV)与1,3-卤代氯丙烷(III)反应，得到中间体(II)后，在酸性条件下脱羧，即可得到3-(3-氯丙基)-4-氧代吡咯烷-1-羧酸酯(I)。与老工艺相比，该工艺缩短了工艺步骤，简化了工艺操作，大大降低了三废的排放和成本，有利于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN103865964A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410095994.X
申请日：2014-03-14
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C12P17/12
摘要： 本发明提供一种转氨酶法合成(R)-3-氨基哌啶(I)的方法，其通过转氨酶反应，在氨基供体和转氨酶存在下，将氮保护的3-哌啶酮转化为氮保护的(R)-3-氨基哌啶；然后氮保护的(R)-3-氨基哌啶脱去保护基得到(R)-3-氨基哌啶或其盐，其中保护基为C1-4烷氧羰基、苄氧羰基或苄基，本发明设计巧妙，合成路线简洁高效，工艺流程简单易行，绿色环保，为工业规模化生产(R)-3-氨基哌啶提供了新的方法，适于大规模推广应用。
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公开(公告)号：CN110615744B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201810634229.9
申请日：2018-06-20
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/06
摘要： 本发明提出一种化合物，3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)，以及其制备方法。该化合物(I)包含(R)‑3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)‑R，或(S)‑3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)‑S，或者任意比例的(I)‑R与(I)‑S的混合物。本发明式(I)的化合物，可以用于布瓦西坦的合成，为设计简洁高效的路线合成布瓦西坦提供了新的思路和方法。
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公开(公告)号：CN114031543A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111567713.2
申请日：2021-12-21
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料，先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II)，将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV)；最后中间体(II)与中间体(IV)缩合，即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线，只需要三步反应就可以得到化合物(I)，缩短了合成路线，为化合物(I)的制备提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN111187175A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010017205.6
申请日：2020-01-08
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/12 , B01J19/00
摘要： 本发明提出一种用微通道反应器氢化(2S)-2-((5-氧化-3-丙基-2,5-二氢呋喃-2-基)氨基)丁酰胺(I)制备3-((((S)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)氨基)甲基)己酸(II)，从而合成布瓦西坦的方法。该方法包括将化合物(I)与催化剂和溶剂的混合溶液作为物料1，将氢气作为物料2，通过微通道反应器，连续流氢化合成化合物(II)，反应温度为60~100oC，反应时间50~150s，压力5~15bar。与现有的常规釜式反应器相比，该工艺反应时间短，持液体积小，不需要加压氢化釜，大大提高了反应的安全性，有利于连续化自动化控制。
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公开(公告)号：CN103450040A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310401218.3
申请日：2013-09-05
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07C229/22 , C07C227/18 , C12P13/04 , C12P41/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种D-苏氨酸(I)的合成方法。该方法以L-苏氨酸(VI)为原料，通过氨基酸消旋酶的消旋和L-苏氨酸脱氨酶的依次作用，并纯化得到D-别苏氨酸(V)；再以D-别苏氨酸(V)起始原料，通过酯化得到中间体(IV)，再用苯甲酰基保护氨基得到式(III)的化合物，然后式(III)在氯化亚砜的存在下分子内关环，并翻转羟基的立体构型，得到噁唑啉中间体(II)，最后中间体(II)在酸的作用下开环、脱去保护基得到D-苏氨酸(I)。本发明设计巧妙，起始原料便宜易得，工艺流程简单易行，为大规模生产D-苏氨酸提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN117654113A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311758829.3
申请日：2023-12-20
申请人： 上海雅本化学有限公司 , 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： B01D19/00
摘要： 本发明提供了一种用于从重氮甲烷混合溶液中分离重氮甲烷的气液分离器，包括自上而下依次连接的上筒体、中筒体、下筒体，上筒体顶部中心处有出气口，围绕出气口开有气体水分检测口、重氮甲烷含量检测口、气体温度检测口、上筒体泄爆口，侧面开有压力检测口；中筒体上部设有冷媒入口及冷媒出口，中筒体内部设有冷媒盘管，冷媒盘管入口与冷媒入口连接，冷媒盘管出口与冷媒出口连接；下筒体上部开有液位上气体入口及液位下气体入口，液位上气体入口通过管道与液面上气体分布器连接，液位下气体入口通过管道与液面下气体分布器连接，下筒体的中部侧壁开设有进料口。本发明的气液分离器，气液分离效率高，安全防爆，可连续自动化生产。
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公开(公告)号：CN112341413A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201911307982.8
申请日：2019-12-18
申请人： 上海朴颐化学科技有限公司
IPC分类号： C07D307/66 , C07C231/12 , C07C237/06
摘要： 本发明提出一种用于合成布瓦西坦的中间体化合物，(2S)‑2‑((5‑氧化‑3‑丙基‑2,5‑二氢呋喃‑2‑基)氨基)丁酰胺(I)，以及其制备方法。该化合物(I)包含(S)‑2‑(((R)‑5‑氧化‑3‑丙基‑2,5‑二氢呋喃‑2‑基)氨基)丁酰胺(I)‑R，或(S)‑2‑(((S)‑5‑氧化‑3‑丙基‑2,5‑二氢呋喃‑2‑基)氨基)丁酰胺(I)‑S，或者任意比例的(I)‑R与(I)‑S的混合物。本发明式(I)的化合物可以用于布瓦西坦的合成，为设计简洁高效的合成布瓦西坦路线提供了新方法。
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