本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（Ⅱ）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（Ⅲ）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。