手性2-(β-氨基)吡啶类衍生物、其制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN117865937A

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202410019600.6

    申请日:2024-01-05

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C07D401/06 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一类手性β‑氨基吡啶类衍生物,属于有机化学合成技术领域,所述手性β‑氨基吡啶类衍生物为组装β‑氨基吡啶和氧化吲哚亚结构的化合物;其制备方法为将2‑吡啶乙酸酯(Ⅰ)和靛红亚胺(Ⅱ)溶解在有机溶剂中,然后加入预先络合好的金属和配体复合物,待反应完毕后,分离纯化得到产物(Ⅲ);本发明提供的手性β‑氨基吡啶类衍生物具有两个连续的手性中心,同时含有具有药效官能团的氧化吲哚和氨基吡啶结构,可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子,并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出较好的应用前景;制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

    手性3-螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN116041366A

    公开(公告)日:2023-05-02

    申请号:CN202310215209.9

    申请日:2023-03-08

    申请人: 成都大学

    摘要: 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物,属于有机化学合成技术领域,并公开了其制备方法为:氩气保护下,将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后,加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺(Ⅱ)和1,1‑苯并噻吩二氧化物(Ⅲ)以及催化量的碱,在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h,待反应完毕后,分离纯化得到产物I;本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值;并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

    噻吩[2,3-b]吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN112778326A

    公开(公告)日:2021-05-11

    申请号:CN202110044699.1

    申请日:2021-01-13

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C07D495/04

    摘要: 本发明公开了一种噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法是在无催化剂条件下,采用硫叶立德和2‑巯基吲哚醛进行S‑H插入/环缩合反应得到噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物,其具体合成步骤为:将2‑巯基吲哚醛(I)和硫叶立德(II)溶解在溶剂中,在一定温度下搅拌反应,待反应完成后,分离纯化即得产物;该制备方法是第一类硫叶立德参与的S‑H插入/环化串联反应,具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、环境友好等优点。

    手性3-螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN114573602A

    公开(公告)日:2022-06-03

    申请号:CN202210256294.9

    申请日:2022-03-16

    申请人: 成都大学

    摘要: 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物,属于有机化学合成技术领域,并公开了其制备方法为:氩气保护下,将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后,加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺(II)和1,1‑苯并噻吩二氧化物(ⅡI)以及催化量的碱,在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h,待反应完毕后,分离纯化得到产物I;本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值;并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

    手性噻喃并吲哚并苯并噻吩砜类衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN111606924A

    公开(公告)日:2020-09-01

    申请号:CN202010496204.4

    申请日:2020-06-03

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C07D495/14 B01J31/02

    摘要: 本发明公开了一种合成手性噻喃并吲哚并苯并噻吩砜类化合物的方法,属于有机化学合成技术领域,其制备方法为将1,1-苯并噻吩二氧化物(Ⅱ)和2-巯基吲哚-3-甲醛试剂(Ⅲ)溶解在有机溶剂中,然后加入手性催化剂,在-10℃-25℃下搅拌反应48-96 h,待反应完毕后,分离纯化得到产物I;本发明所提供的苯并噻吩并噻喃并吲哚类化合物,具有三个连续的手性中心且易官能化基团,便于衍生合成其他手性多环化合物,可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子;为临床新药筛选提供了更丰富的候选分子,而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

    噻吩[2,3-b]吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN112778326B

    公开(公告)日:2023-02-24

    申请号:CN202110044699.1

    申请日:2021-01-13

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C07D495/04

    摘要: 本发明公开了一种噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法是在无催化剂条件下,采用硫叶立德和2‑巯基吲哚醛进行S‑H插入/环缩合反应得到噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物,其具体合成步骤为:将2‑巯基吲哚醛(I)和硫叶立德(II)溶解在溶剂中,在一定温度下搅拌反应,待反应完成后,分离纯化即得产物;该制备方法是第一类硫叶立德参与的S‑H插入/环化串联反应,具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、环境友好等优点。

    一种套袋炮泥及制备方法

    公开(公告)号:CN107892536B

    公开(公告)日:2020-07-31

    申请号:CN201711024804.5

    申请日:2017-10-27

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C04B28/14 F42D1/28

    摘要: 本发明涉及隧道岩体掘进爆破工程技术领域,公开了一种套袋炮泥及制备方法,包括袋体及袋体中的粉体混合粉料,所述粉体混合粉料按照重量配比包括:石膏3.7~4.3份、木质纤维素5.8~6.2、甲酸钙0.2~0.3、801速溶胶粉0.2~0.3、FR型混凝土速凝剂0.2~0.3、聚磷酸铵0.9~1。本发明实施例提供的套袋炮泥使用方便、使用成本低、堵塞操作简单。

    手性3-螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN116041366B

    公开(公告)日:2023-12-22

    申请号:CN202310215209.9

    申请日:2023-03-08

    申请人: 成都大学

    摘要: 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物,属于有机化学合成技术领域,并公开了其制备方法为:氩气保护下,将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后,加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺(Ⅱ)和1,1‑苯并噻吩二氧化物(Ⅲ)以及催化量的碱,在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h,待反应完毕后,分离纯化得到产物I;本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途,其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值;并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。

    一种套袋炮泥及制备方法

    公开(公告)号:CN107892536A

    公开(公告)日:2018-04-10

    申请号:CN201711024804.5

    申请日:2017-10-27

    申请人: 成都大学

    IPC分类号: C04B28/14 F42D1/28

    摘要: 本发明涉及隧道岩体掘进爆破工程技术领域,公开了一种套袋炮泥及制备方法,包括袋体及袋体中的粉体混合粉料,所述粉体混合粉料按照重量配比包括:石膏3.7~4.3份、木质纤维素5.8~6.2、甲酸钙0.2~0.3、801速溶胶粉0.2~0.3、FR型混凝土速凝剂0.2~0.3、聚磷酸铵0.9~1。本发明实施例提供的套袋炮泥使用方便、使用成本低、堵塞操作简单。