发明公开
- 专利标题: 一种沙库必曲中间体的合成方法
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申请号: CN202211716024.8申请日: 2022-12-30
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公开(公告)号: CN116083497A公开(公告)日: 2023-05-09
- 发明人: 李袁睿 , 李泽标 , 吴洪当 , 刘平 , 顾文超 , 丁海明
- 申请人: 南通常佑药业科技有限公司
- 申请人地址: 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
- 专利权人: 南通常佑药业科技有限公司
- 当前专利权人: 南通常佑药业科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
- 代理机构: 南京正联知识产权代理有限公司
- 代理商 卜另北
- 主分类号: C12P13/00
- IPC分类号: C12P13/00 ; C07C29/36 ; C07C33/46 ; C07C45/30 ; C07C49/233 ; C07C45/64 ; C07C49/245
摘要:
本发明公开了一种沙库必曲中间体即(R)‑3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑2‑氨基丙烷‑1‑醇的合成方法,涉及药物合成技术领域,所述合成路线为以4‑溴联苯为化合物Ⅰ作为起始原料,在镁、环氧卤代丙烷和碘化亚铜的作用下得到化合物Ⅱ,化合物Ⅱ经TEMPO氧化反应得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经碱水解生成化合物Ⅳ,化合物Ⅳ在转氨酶的作用下生成化合物Ⅴ,即沙库必曲中间体。本发明的成本低,合成路线较短,副产物少,且后处理方便,极大地提升了生产效率和收率,适合工业化大规模生产,同时,本发明中利用氨基转移酶高效温和地合成立体专一性的手性胺,绿色安全,不存在安全隐患,且进一步减少了副产物的生成,有利于大批量地合成,提升了生产效率和收率。