一种盐酸艾司洛尔及其制剂的制备
摘要:
本发明设计了新型的艾司洛尔盐酸盐合成路线,并制备出具有纳米线结构的甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯中间体,该结构使中间体更加稳定,有利于提高目标产物产率。本发明选取对溴苯酚为原料,首先是在醋酸钯的催化下与丙烯酸甲酯通过Heck反应合成对羟基肉桂酸甲酯,选用钯碳催化氢化对羟基肉桂酸甲酯得到中间体对羟基苯丙酸甲酯,同时,利用烯丙基溴与羟基的协同作用进行醚化得到中间体甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯,经过间氯过氧苯甲酸、异丙胺开环氧化物氧化,与氯化氢成盐得到终产品艾司洛尔盐酸盐。本发明克服传统合成路线缺点,在合成工艺上实施了进一步优化,具有原料易得,操作简捷,反应条件温和的优点。
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