发明公开
- 专利标题: 一种盐酸艾司洛尔及其制剂的制备
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申请号: CN202311239543.4申请日: 2023-09-25
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公开(公告)号: CN117304043A公开(公告)日: 2023-12-29
- 发明人: 蒋晨 , 诸葛明 , 汪建 , 钟齐昌 , 丁雅芳 , 庹皓 , 张巧云 , 余文杰
- 申请人: 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 申请人地址: 浙江省杭州市余杭区五常街道高顺路8-1号C座668室
- 专利权人: 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 当前专利权人: 杭州沐源生物医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省杭州市余杭区五常街道高顺路8-1号C座668室
- 代理机构: 南昌合达信知识产权代理事务所
- 代理商 王玉琳
- 主分类号: C07C213/08
- IPC分类号: C07C213/08 ; C07C213/04 ; C07C217/30 ; C07C67/343 ; C07C69/732 ; C07C67/31 ; C07C69/734 ; C07D301/14 ; C07D303/23 ; B01J31/04
摘要:
本发明设计了新型的艾司洛尔盐酸盐合成路线,并制备出具有纳米线结构的甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯中间体,该结构使中间体更加稳定,有利于提高目标产物产率。本发明选取对溴苯酚为原料,首先是在醋酸钯的催化下与丙烯酸甲酯通过Heck反应合成对羟基肉桂酸甲酯,选用钯碳催化氢化对羟基肉桂酸甲酯得到中间体对羟基苯丙酸甲酯,同时,利用烯丙基溴与羟基的协同作用进行醚化得到中间体甲基3‑[4‑(烯丙氧基)苯基]丙酸酯,经过间氯过氧苯甲酸、异丙胺开环氧化物氧化,与氯化氢成盐得到终产品艾司洛尔盐酸盐。本发明克服传统合成路线缺点,在合成工艺上实施了进一步优化,具有原料易得,操作简捷,反应条件温和的优点。